2018年臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試備考已開始,你是否已準(zhǔn)備好出發(fā)?醫(yī)學(xué)考試在線小編搜集整理了臨床執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試備考資料:有關(guān)氨基苷類抗生素作用和機(jī)制的《藥理學(xué)》考點(diǎn)筆記,希望對(duì)你的備考有幫助。
【主要家族成員】
鏈霉素、慶大霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、卡那霉素、新霉素、大觀霉素等。
【抗菌作用和機(jī)制】
一、抗菌作用(靜止期殺菌藥)
1、各種需氧革蘭陰性桿菌包括大腸埃希菌、銅綠假單胞菌、變形桿菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、志賀菌屬枸櫞酸桿菌屬具有強(qiáng)大抗菌活性。
2、對(duì)沙雷菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、不動(dòng)桿菌屬和嗜血桿菌屬也有一定抗菌作用。
3、對(duì)淋球內(nèi)瑟菌、腦膜炎奈瑟菌等革蘭陰性球菌作用差。
4、對(duì)MRSA和MRSE也有較好抗菌活性。
殺菌特點(diǎn):
1、殺菌速率和殺菌持續(xù)時(shí)間與濃度正相關(guān)。
2、僅對(duì)需氧菌有效。
3、PAE時(shí)間長,且持續(xù)時(shí)間與濃度正相關(guān)。
4、具有初次接觸效應(yīng)(first exposure effect, FEE),即細(xì)菌首次接觸,能被迅速殺死。
5、在堿性環(huán)境抗菌活性強(qiáng)。
二、作用機(jī)制
1、與細(xì)菌體內(nèi)核糖體70S亞基始動(dòng)復(fù)合物的形成。
2、選擇性與細(xì)菌體內(nèi)核糖體30S亞基上靶位結(jié)構(gòu)結(jié)合,使A位扭曲,導(dǎo)致異?;驘o功能蛋白質(zhì)合成。
3、阻止肽鏈釋放因子進(jìn)入A位,使合成好的肽鏈不能釋放。
4、抑制核糖體70S亞基的解離,使核糖體循環(huán)受阻。
三、耐藥機(jī)制
1、產(chǎn)生修飾氨基糖苷類的鈍化酶,使藥物滅活。
2、膜通透性降低,使進(jìn)入菌體內(nèi)藥物減少。
3、靶位修飾,使藥物與30S亞基親和力降低。
四、體內(nèi)過程
1、口服難吸收,以注射給藥為主,通常不靜脈給藥(為什么?)
2、血漿蛋白結(jié)合低,主要分布在細(xì)胞外液,外淋巴由高濃度聚集(耳毒性、腎毒性)。
3、代謝與排泄:體內(nèi)不代謝,以原型經(jīng)腎小球?yàn)V過排出體外。
五、臨床應(yīng)用
1、主要用于敏感需氧革蘭陰性桿菌所致全身感染:腦膜炎、呼吸道、泌尿道、胃腸道、皮膚軟組織、燒傷、創(chuàng)傷及骨關(guān)節(jié)感染。
2、鏈霉素、卡那霉素對(duì)結(jié)核桿菌有效。
六、不良反應(yīng)
1、耳毒性(新霉素最強(qiáng),奈替米星最弱)。
2、腎毒性(新霉素最強(qiáng),奈替米星最弱)。
3、神經(jīng)肌肉麻痹。
4、過敏反應(yīng)。
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