2017執(zhí)業(yè)藥師考試強化知識:β受體阻滯劑
β受體阻滯劑是能選擇性地與β腎上腺素受體結合、從而拮抗神經(jīng)遞質和兒茶酚胺對β受體的激動作用的一種藥物類型。主要應用于治療冠心病、高血壓等。 醫(yī)學考試在線整理。
腎上腺素受體分布于大部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維所支配的效應器細胞膜上,其受體分為3 種類型,可激動引起心率和心肌收縮力增加、支氣管擴張、血管舒張、內臟平滑肌松弛等和脂肪分解。這些效應均可被β受體阻滯劑所阻斷和拮抗。
一、作用機制:
β 受體阻滯劑具有心血管保護效應, 主要機制是對抗兒茶酚胺類腎上腺素能遞質毒性, 尤其是通過β1受體介導的心臟毒性作用。
二、常用藥物:
β受體阻滯劑據(jù)其作用特性不同而分為三類:
類 為非選擇性的:作用于β1和β2受體,常用藥物為普萘洛爾(目前已較少應用)。
第二類 選擇性的:主要作用于β1受體,常用藥物為美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾等。
第三類 可同時作用于β和α1受體,具有外周擴血管作用,常用藥物為卡維地洛、拉貝洛爾。
三、不良反應:
1.體位性低血壓:β受體阻滯劑降低交感神經(jīng)張力減少心輸出量、降低外周血管阻力;并抑制腎素血管緊張素系統(tǒng)具有良好的降血壓作用。
2.支氣管痙攣; 3.加重外周循環(huán)性疾病
4.心動過緩,傳導阻滯 5.抑郁、陽痿、乏力
6.反跳綜合征
四、禁忌癥:
?、僦夤芟?②心源性休克;③心傳導阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯);④重
癥或急性心力衰竭;⑤竇性心動過緩;⑥對本品過敏者。
五、注意事項:
1.孕期,哺乳期婦女應用必須慎用。
2.老年人對本品代謝與排泄能力低,應適當?shù)蚬?jié)劑量
3.用量必須強調個體化,不同個體、不同疾病用量不盡相同,肝、腎功能不全者用小量;
4.注意血藥濃度不能完全預示藥理效應,故還應根據(jù)心率及血壓等臨床征象指導臨床用藥;
5.冠心病患者使用本品不宜驟停,否則可出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速;;
6.長期應用可在少數(shù)病人出現(xiàn)心力衰竭,倘若出現(xiàn),可用洋地黃苷類和(或)利尿劑糾正。
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