2018執(zhí)業(yè)藥師考試復習:抗腫瘤藥物

　　2018年執(zhí)業(yè)藥師考試將于2018年10月13、14日開考，各位準備今年參加執(zhí)業(yè)藥師考試的考生，你開始復習了嗎?萬事宜早不宜遲，早做準備，才能更好的迎接未來的成功，下面是醫(yī)學考試在線小編整理的2018年執(zhí)業(yè)藥師考試的復習資料，希望對你有所幫助。

　　抗腫瘤藥物的分類

　　抗腫瘤藥物為治療腫瘤疾病的一類藥物。簡單說來有化療藥物、生物制劑，具體分類如下：

　　1、根據(jù)作用機制分類：

　　(1)干擾核酸生物合成的藥物：甲氨蝶呤等。

　　(2)破壞DNA結構和功能的藥物：烷化劑等。

　　(3)嵌入DNA干擾轉錄RNA的藥物：放線菌素D。

　　(4)干擾蛋白質合成的藥物：長春堿類等。

　　(5)激素藥物：腎上腺皮質激素

　　2、根據(jù)細胞動力學分類：

　　細胞周期非特異性藥物和細胞周期特異性藥物。

　　3、根據(jù)化學結構及來源分類：

　　(1)烷化劑：氮芥類等;

　　(2)抗代謝物：葉酸、嘧啶等;

　　(3)抗腫瘤抗生素：絲裂霉素等;

　　(4)抗腫瘤植物藥：長春堿類;

　　(5)激素：雌激素等。

　　(6)雜類：鉑類配合物和酶等。

　　常用抗腫瘤藥物：

　　1、甲氨蝶呤(MTX)

　　(1)作用特點：與二氫葉酸還原酶(DHFR)有高親和力，可競爭性地與DHFR結合，阻止FH2還原成FH4，DNA和 RNA的合成中斷，產(chǎn)生細胞毒作用。

　　(2)臨床應用：兒童急性淋巴性白血病，若與長春新堿、強的松、6-巰基嘌呤合用，90%可完全緩解：與5-FU、更生霉素合用可使部分患者長期緩解。

　　(3)不良反應：骨髓和胃腸道上皮毒性。骨髓抑制(白細胞減少、血象下降、危及生命的感染)，胃腸道反應(口腔炎、胃炎、腹瀉、便血、脫發(fā)、皮炎、腎毒性、流產(chǎn)、畸胎)。

　　2、氟尿嘧啶(5-FU)

　　(1)作用特點：本品在體內經(jīng)活化途徑生成5-氟尿嘧啶脫氧核苷酸，抑制胸苷酸合成酶的活性，使脫氧胸苷酸缺乏，DNA合成障礙。是一種不典型的細胞周期特異性藥，它除了主要作用于S期外，對其他期的細胞亦有作用。

　　(2) 臨床應用：單獨或與其他藥物;聯(lián)合應用于乳腺癌和胃腸道腫瘤手術輔助治療，也用于一些非手術惡性腫瘤的姑息治療，尤其是胃腸道、乳腺、頭頸部、肝、泌尿系統(tǒng)和胰腺的惡性腫瘤。

　　(3)不良反應：主要對骨髓和胃腸道毒性。

　　3、阿糖胞苷

　　(1)作用特點：本品在體內先轉化為5-磷酸核苷酸、二磷酸和三磷酸核苷酸，積聚可強力抑制許多細胞的DNA合成。為為S期細胞周期特異性藥物。

　　(2) 臨床應用：為治療急性髓細胞性白細胞首選藥物，對成人的急性非淋巴細胞白血病特別有效，與其它藥物聯(lián)合應用時效果更佳，聯(lián)合應用于非霍奇金淋巴肉瘤，以及治療急性淋巴細胞白血病的復發(fā)。

　　(3)不良反應：骨髓抑制、口腔潰瘍、血栓靜脈炎和肝功能受損。

　　4、環(huán)磷酰胺(CTX)

　　(1)作用特點：本品原無烷化活性，需在體內經(jīng)代謝成有活性的磷酰胺氮芥后發(fā)揮烷化作用，抑制DNA合成，干擾DNA和RNA功能。

　　(2)臨床應用：用于淋巴瘤、多發(fā)性骨髓瘤，亦用于妊娠絨毛膜上皮瘤、腦、乳腺、頸、子宮內膜、肺、前列腺和卵巢等部位的惡性腫瘤以及兒童的一些惡性腫瘤。

　　(3)不良反應：骨髓抑制、膀胱炎、皮膚色素沉著，月經(jīng)不調、精子無活力、肺纖維化、心肌損害及抗利尿激素分泌不足等。有致癌、致畸和致突變作用。

　　5、洛莫斯丁(CCNU)

　　(1) 作用特點：靠氯乙氨基起烷化作用，使DNA斷裂，其甲酰基可與部分蛋白質結合，起氨甲酰化作用。

　　(2)臨床作用：治療腦瘤、抗藥性或復發(fā)性霍奇金瘤和其他淋巴肉瘤，也用于肺癌、惡性黑色素瘤和各種各樣實體瘤。

　　(3)不良反應：主要為延遲性骨髓抑制劑，用藥期間檢查血象，并根據(jù)血象調整劑量。其他不良反應有惡心、厭食等胃腸道反應。胃功能異常和神經(jīng)癥狀。

　　6、長春新堿

　　(1)作用特點：通過與微管蛋白結合，阻止微管裝配，影響紡錘絲形成，從而阻斷有有絲分裂，使細胞分裂停止于M期，是M期細胞周期特異性藥物。

　　(2)臨床應用：長春新堿主要用于治療急性淋巴性白血病、霍奇金病和惡性淋巴瘤。單獨使用對兒童急性淋巴性白血病的完全緩解率達50%，與潑尼松合用可達90%。

　　(3)不良反應：神經(jīng)毒性嚴重，為限制劑量的主要因素。

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