2018執(zhí)業(yè)藥師考試復習：抗生素之氨基糖苷類

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　　氨基糖苷類抗生素

　　一、化學結構：氨基環(huán)醇和氨基糖分子，并由配糖鍵連接成苷。

　　二、分類：分為天然藥物和半合成藥物兩類：

　　天然來源：鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、西索米星、新霉素、小諾米星、大觀霉素。

　　半合成品：阿米卡星、奈替米星。

　　三、氨基糖苷類抗菌藥物的共同特點

　　(1)結構相似，均為有機化合物;

　　(2)脂溶性小，口服難以吸收;

　　(3)不易通過血腦屏障;

　　(4)大部分以原形從腎臟排出;

　　(5)抗菌譜廣，對革蘭陰性菌有殺菌作用;

　　(6)阻礙細菌蛋白質合成全過程，對靜止期細菌也有作用;

　　(7)易產生耐藥性，各藥物之間有交叉耐藥性。

　　四、不良反應

　　1、耳毒性：

　　(1)前庭功能損害：表現(xiàn)為眩暈、嘔心、嘔吐、平衡失調等(見于慶大霉素和鏈霉素);

　　(2)耳蝸功能損害：表現(xiàn)為耳鳴、聽力減退、其發(fā)生率與劑量及療程成正相關(多見于阿米卡星和卡納霉素)。

　　2、腎毒性：

　　表現(xiàn)：蛋白尿、管型尿、血尿、無尿、腎衰;

　　易發(fā)人群：老年、休克、脫水、原有腎病的患者;合用多粘菌素、頭孢、第二等腎毒性藥物的患者。

　　3、神經(jīng)肌肉麻痹：表現(xiàn)為心肌抑制、血壓下降、肢體癱瘓、呼吸衰竭。

　　4、過敏反應：可引起嗜酸性粒細胞增多，各種皮疹、藥熱等，甚至發(fā)生過敏性休克，尤以鏈霉素的發(fā)生率高，僅次于青霉素。

　　五、常用氨基糖苷類藥物

　　1、鏈霉素

　　(1)口服難吸收，肌注給藥;

　　(2)與異煙肼或利福平聯(lián)用，對結核桿菌有強大的殺傷力;

　　(3)是治療鼠疫和兔熱病的首選藥物;

　　(4)易產生耐藥性，且持久不變，甚至出現(xiàn)耐藥菌株;

　　(5)有單向交叉耐藥性。

　　不良反應：最易引起過敏反應，耳毒性常見，七尺為神經(jīng)肌肉麻痹，腎毒性發(fā)生率較低。

　　2、慶大霉素

　　(1)口服不吸收，硫酸鹽也易溶于水且穩(wěn)定;

　　(2)對銅綠假單胞菌所致的感染治療有效(聯(lián)合羧芐西林);

　　(3)是治療各種革蘭陰性桿菌感染的主要藥物，為氨基糖苷類首選，對綠膿桿菌感染有效。

　　不良反應：腎毒性發(fā)生較多。

　　3、妥布霉素

　　(1)抗綠膿桿菌作用比慶大霉素強2—4倍，且對慶大霉素耐藥的綠膿桿菌也有效;

　　(2)抗肺炎球菌、腸桿菌屬、變形桿菌屬等革蘭陰性桿菌治療有效;

　　(3)對葡萄球菌感染治療有效。

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