2019年初級藥士考試：G-蛋白偶聯(lián)受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的主要途徑

　　細(xì)胞的跨膜信號轉(zhuǎn)導(dǎo)之G-蛋白偶聯(lián)受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的主要途徑

　　G-蛋白偶聯(lián)受體信號轉(zhuǎn)導(dǎo)的主要途徑：包括：①生物胺類激素---腎上腺素、去甲腎上腺素、組胺、5-羥色胺;②肽類激素---緩激肽、黃體生成素、甲狀旁腺激素;③氣味分子和光量子。

　　根據(jù)效應(yīng)器酶以及胞內(nèi)第二信使信號轉(zhuǎn)導(dǎo)成分的不同，其主要反應(yīng)途徑有以下兩條：

　　(1)受體-G蛋白-Ac途徑：

　　激素為第一信使---相應(yīng)受體，經(jīng)G-蛋白偶聯(lián)---激活膜內(nèi)腺苷酸環(huán)化酶(Ac)---Mg2+--ATP---環(huán)磷酸腺苷(cAMP第二信使)---激活cAMP依賴的蛋白激酶(PKA)---催化細(xì)胞內(nèi)多種底物磷酸化---細(xì)胞發(fā)生生物效應(yīng)(如細(xì)胞的分泌，肌細(xì)胞的收縮，細(xì)胞膜通透性改變，以及細(xì)胞內(nèi)各種酶促反應(yīng)等)。

　　(2)受體-G蛋白PLC途徑：

　　胰島素、縮宮素、催乳素，以及下丘腦調(diào)節(jié)肽等---膜受體結(jié)合---經(jīng)G蛋白偶聯(lián)---激活膜內(nèi)效應(yīng)器酶——磷脂酶C(PLC)，它使磷脂酰二磷酸肌醇(PIP2)分解，生成三磷酸肌醇(IP3)和二酰甘油(DG)。IP3和DG作為第二信使，在細(xì)胞內(nèi)發(fā)揮信息傳遞作用。

　　IP3-與內(nèi)質(zhì)網(wǎng)外膜上的Ca2+通道結(jié)合---釋放Ca2+入胞漿---胞漿內(nèi)Ca2+濃度明顯增加---Ca2+與細(xì)胞內(nèi)鈣調(diào)蛋白(CAM)結(jié)合，激活蛋白激酶，促進(jìn)蛋白質(zhì)酶磷酸化，從而調(diào)節(jié)細(xì)胞的功能活動。

　　DG的作用主要是特異性激活蛋白激酶C(PKC)。PKC與PKA一樣可使多種蛋白質(zhì)或酶發(fā)生磷酸化反應(yīng)，進(jìn)而調(diào)節(jié)細(xì)胞的生物效應(yīng)。

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