初級(jí)藥士考試基礎(chǔ)知識(shí)核心考題：甾體激素藥物

　　初級(jí)藥士考試屬于藥物職稱(chēng)考試的一項(xiàng)，根據(jù)科目不同，所涉及到的知識(shí)點(diǎn)亦不一樣。基礎(chǔ)知識(shí)是考試科目的一種，醫(yī)學(xué)考試在線小編整理相關(guān)知識(shí)點(diǎn)試題，希望對(duì)于考生朋友有所幫助。

　　1、炔雌醇的乙醇溶液與硝酸銀產(chǎn)生白色沉淀是由于分子中含有

　　A、羥基

　　B、醇羥基

　　C、乙炔基

　　D、氟原子

　　E、甲基酮

　　2、在睪酮的17α位引入甲基而得到甲睪酮，主要的目的是

　　A、增加穩(wěn)定性，可以口服

　　B、降低雄激素的作用

　　C、增加雄激素的作用

　　D、延長(zhǎng)作用時(shí)間

　　E、增加蛋白同化作用

　　3、下列激素類(lèi)藥物中不能口服的是

　　A、雌二醇

　　B、炔雌醇

　　C、己烯雌酚

　　D、炔諾酮

　　E、左炔諾孕酮

　　4、下列敘述哪個(gè)與黃體酮不符

　　A、為孕激素類(lèi)藥物

　　B、屬于天然孕激素

　　C、可以口服也可以肌注使用

　　D、C20位上有甲基酮結(jié)構(gòu)

　　E、用于先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)等癥

　　5、黃體酮屬哪一類(lèi)甾體藥物

　　A、雄激素

　　B、孕激素

　　C、鹽皮質(zhì)激素

　　D、雌激素

　　E、糖皮質(zhì)激素

　　6、經(jīng)過(guò)結(jié)構(gòu)改造可得到蛋白同化激素的是

　　A、雌激素

　　B、雄激素

　　C、孕激素

　　D、糖皮質(zhì)激素

　　E、鹽皮質(zhì)激素

　　7、醋酸地塞米松可以發(fā)生Fehling反應(yīng)是由于具有

　　A、16α甲基

　　B、17α羥基

　　C、氟原子

　　D、酯健

　　E、α-羥基酮

　　8、糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造的相關(guān)敘述，不正確的是

　　A、潑尼松龍C1上引入雙鍵，抗感染活性高于母核3～4倍

　　B、可的松的9α、6α引入F原子，使糖皮質(zhì)激素活性增加10倍

　　C、可的松16α引入OH，鈉潴留嚴(yán)重

　　D、倍他米松16α甲基的引入，抗炎活性增強(qiáng)

　　E、可的松C21-OH酯化增強(qiáng)穩(wěn)定性

　　9、屬腎上腺皮質(zhì)激素藥物的是

　　A、米非司酮

　　B、醋酸地塞米松

　　C、炔雌醇

　　D、黃體酮

　　E、己烯雌酚

　　10、對(duì)糖皮質(zhì)激素類(lèi)的藥物構(gòu)效關(guān)系描述錯(cuò)誤的是

　　A、21位羥基酯化可延長(zhǎng)作用時(shí)間并增加穩(wěn)定性

　　B、1，2位脫氫抗炎活性增大，鈉潴留作用不變

　　C、C-9α位引入氟原子，抗炎作用增大，鹽代謝作用不變

　　D、C-6α位引入氟原子，抗炎作用增大，鈉潴留作用也增大

　　E、16位與17位儀羥基縮酮化可明顯增加療效

　　11、醋酸地塞米松結(jié)構(gòu)中含有幾個(gè)手性中心

　　A、5個(gè)

　　B、6個(gè)

　　C、7個(gè)

　　D、8個(gè)

　　E、9個(gè)

　　12、具有下列化學(xué)結(jié)構(gòu)的藥物為

　　A、氫化可的松

　　B、醋酸可的松

　　C、潑尼松龍

　　D、醋酸地塞米松

　　E、醋酸氟輕松

　　13、屬于孕甾烷結(jié)構(gòu)的甾體激素是

　　A、雌性激素

　　B、雄性激素

　　C、蛋白同化激素

　　D、糖皮質(zhì)激素

　　E、睪丸素

　　答案部分

　　1、【正確答案】 C

　　【答案解析】 炔雌醇存在乙炔基，其乙醇溶液遇硝酸銀試液產(chǎn)生白色炔雌醇銀沉淀。

　　2、【正確答案】 A

　　【答案解析】 雄激素睪酮不穩(wěn)定，作用時(shí)間短，口服無(wú)效。為增加其穩(wěn)定性和延長(zhǎng)作用時(shí)間可以進(jìn)行如下結(jié)構(gòu)修飾：

　　(1)17β-OH成丙酸酯和庚酸酯可作用時(shí)間延長(zhǎng)。

　　(2)17α位引入甲基，使其成為叔醇而難于氧化，穩(wěn)定性增加，稱(chēng)甲睪酮。

　　3、【正確答案】 A

　　【答案解析】 雌二醇屬于內(nèi)源性雌激素在腸道大部分被微生物降解，雖有少量在腸道可有部分被迅速吸收，但在肝臟又被迅速代謝。所以口服幾乎無(wú)效。

　　4、【正確答案】 C

　　【答案解析】 天然的孕激素主要有黃體酮，也稱(chēng)孕酮，口服無(wú)效。

　　5、【正確答案】 B

　　【答案解析】 黃體酮以孕甾烷為母體，為孕激素，口服無(wú)效，用于黃體功能不足引起的先兆性流產(chǎn)和習(xí)慣性流產(chǎn)、月經(jīng)不調(diào)等癥。

　　6、【正確答案】 B

　　【答案解析】 將睪酮等雄激素經(jīng)修飾可降低雄性活性和增加蛋白同化活性。

　　7、【正確答案】 E

　　【答案解析】 醋酸地塞米松具有α-羥基酮結(jié)構(gòu)，可以發(fā)生Fehling反應(yīng)，其甲醇溶液與堿性酒石酸銅共熱，生成橙紅色的氧化亞銅沉淀。

　　8、【正確答案】 C

　　【答案解析】 可的松引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留，C項(xiàng)敘述錯(cuò)誤。

　　9、【正確答案】 B

　　【答案解析】 腎上腺皮質(zhì)激素按作用分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。

　　糖皮質(zhì)激素的作用：主要影響糖代謝，增加肝糖原，增加對(duì)冷凍及毒素等的抵抗力;同時(shí)，還具有抗風(fēng)濕的作用。主要藥物有氫化可的松、地塞米松和潑尼松等。②鹽皮質(zhì)激素的作用：主要影響電解質(zhì)代謝，促使鈉的潴留和鉀的排泄，從而調(diào)節(jié)機(jī)體內(nèi)鉀鈉平衡。臨床用于治療腎上腺皮質(zhì)功能不全及低鈉血癥。主要藥物有醛固酮和去氧皮質(zhì)酮。

　　10、【正確答案】 C

　　【答案解析】 糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)改造　在可的松的結(jié)構(gòu)上可進(jìn)行下列改造：

　　(1)引入雙鍵：C1上引入雙鍵，抗感染活性高于母核3～4倍，如潑尼松和潑尼松龍。

　　(2)鹵素的引入：9α、6α引入F原子，使糖皮質(zhì)激素活性增加10倍;9α、7α、21引入C1均可使糖皮質(zhì)激素和抗感染活性增加。

　　(3)引入OH：16α-OH使鈉排泄，而不是鈉潴留;將16α與17α-OH與丙酮縮合，作用更強(qiáng)。

　　(4)引入甲基：16α、16β甲基的引入，減少了17β-側(cè)鏈的降解，增加穩(wěn)定性，顯著降低鈉潴留。如倍他米松，6α甲基引入，抗炎活性增強(qiáng)。

　　(5)C21-OH酯化：增強(qiáng)穩(wěn)定性，與琥珀酸成酯后，再成鹽可制成水溶性制劑。

　　以上這些基團(tuán)取代可同時(shí)在一個(gè)結(jié)構(gòu)上進(jìn)行，各種取代基可以起協(xié)同作用，如果單一取代時(shí)，效果不佳。

　　11、【正確答案】 D

　　【答案解析】 考查地塞米松的立體結(jié)構(gòu)，并注意其他重點(diǎn)甾類(lèi)藥物的立體結(jié)構(gòu)。

　　12、【正確答案】 D

　　【答案解析】 考查醋酸地塞米松的化學(xué)結(jié)構(gòu)。

　　13、【正確答案】 D

　　【答案解析】 甾體激素分為性激素和腎上腺皮質(zhì)激素，其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素，后者分為糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。若按化學(xué)結(jié)構(gòu)分類(lèi)，雌激素具有雌甾烷特征，雄激素具有雄甾烷特征，而孕激素、糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素均屬于孕甾烷。

　　關(guān)于初級(jí)藥士考試基礎(chǔ)知識(shí)相關(guān)試題，以上內(nèi)容作了概括，考生朋友要合理利用試題，多掌握一些相關(guān)知識(shí)點(diǎn)最重要。

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