透皮給藥制劑的吸收途徑及影響因素

　　透皮給藥制劑的吸收途徑及影響因素是2020年藥學(xué)職稱考試會涉及的內(nèi)容，為了幫助大家了解，博傲教育為大家整理如下：

　　1.藥物透皮吸收的途徑

　　(1)透過角質(zhì)層和表皮進入真皮，擴散進入毛細血管，轉(zhuǎn)移至體循環(huán)。這是藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑。藥物通過角質(zhì)層經(jīng)皮吸收的全過程有：①制劑中的藥物向角質(zhì)層轉(zhuǎn)移;②藥物在角質(zhì)層擴散;③由角質(zhì)層向下層組織轉(zhuǎn)移;④在生長表皮和真皮中擴散;⑤被真皮上部的毛細血管吸收;⑥向體循環(huán)轉(zhuǎn)移。在整個滲透過程中含有類脂質(zhì)的角質(zhì)層起主要的屏障作用。因此，藥物的脂溶性越高越易透過皮膚。

　　(2)通過毛囊、皮脂腺和汗腺等附屬器官吸收。毛囊、汗腺和皮脂腺總面積小于皮膚總表面積的1%，在大多數(shù)情況下不是藥物的主要吸收途徑，但對于離子型藥物及水溶性大分子，由于在角質(zhì)層中的透過速率很慢，難以通過含有類脂質(zhì)的角質(zhì)層，因此對這些物質(zhì)來說附屬器官是主要的吸收途徑。經(jīng)皮離子導(dǎo)入過程中，皮膚附屬器是離子型藥物透過皮膚吸收的主要通道。

　　2.影響藥物透皮吸收的因素

　　(1)生理因素：包括皮膚的水合作用;角質(zhì)層的厚度：人體不同部位角質(zhì)層的厚度不同，大致的順序為，足底和手掌>腹部>前臂>背部>前額>耳后和陰囊。不同藥物的滲透可能有部位選擇性。角質(zhì)層厚度的差異也與年齡、性別等多種因素有關(guān);皮膚條件;皮膚的結(jié)合作用與代謝作用。

　　(2)劑型因素與藥物的性質(zhì)

　　1)藥物劑量和藥物的濃度：在一般條件下，給藥面積不超過50cm2，24小時透過總量不超過10mg。

　　2)分子大小及脂溶性：分子量大于600的物質(zhì)較難通過角質(zhì)層。

　　3)pH與pKa表皮內(nèi)韻pH為4.2～5,6，弱酸性環(huán)境，而真皮內(nèi)的pH約為7.4，故可根據(jù)藥物的pKa值來調(diào)節(jié)TDDS介質(zhì)的pH，使其離子型和分子型的比例發(fā)生改變，提高其透過性。

　　4)TDDS中藥物的濃度。

　　5)熔點與熱力學(xué)活度：藥物經(jīng)皮吸收的速度依賴于藥物熱力學(xué)活度，而其活度在飽和狀態(tài)下最大。因此，在飽和溶液中，藥物透過皮膚速度的增大與基質(zhì)中的藥物濃度成正比。當(dāng)達到飽和濃度以上時為定值。通過對藥物進行修飾以增大藥物活度的方法可以提高藥物的經(jīng)皮透過量。

　　關(guān)于藥學(xué)職稱考試的相關(guān)要點，以上內(nèi)容作了部分整理，考生一定要掌握這些知識點，當(dāng)真正應(yīng)對考試時才更有把握。