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首關(guān)效應(yīng)又稱首過(guò)效應(yīng),系指藥物從消化道吸收,隨血液流經(jīng)肝臟而被代謝、分解,使進(jìn)入體循環(huán)的實(shí)際藥量減少的效應(yīng)。藥物可因應(yīng)用途徑的不同而使首關(guān)效應(yīng)改變,如舌下含服、氣霧吸入、肛門給藥及注射給藥均可避免首關(guān)效應(yīng)。
具有顯著首關(guān)效應(yīng)的藥物有:地爾硫卓、硝酸甘油、肼屈嗪、硝酸異山梨醇酯、拉貝洛爾、利多卡因、美托洛爾、普萘洛爾、哌唑嗪、維拉帕米、沙丁胺醇、特布他林、雙氫麥角胺、左旋多巴、新斯的明、氟尿嘧啶、巰嘌呤、阿司匹林、可待因、右丙氧芬、美普他酚、嗎啡、噴他佐辛、哌替啶、阿米替林、氯美噻唑、多塞平、米帕明(丙米嗪)、去甲替林、多潘立酮(嗎丁啉)、醫(yī)學(xué)|教育|網(wǎng)搜集整理甲苯咪唑、吡喹酮及口服避孕藥等。這些藥物的口服劑量需比注射劑量大,才能補(bǔ)償首關(guān)效應(yīng)的損失,以達(dá)到有效的血藥濃度。
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