“糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系”為了幫助大家了解,小編整理如下:
1、雙鍵:C1上引入雙鍵,使抗炎和抗風(fēng)濕作用增強(qiáng),如潑尼松和潑尼松龍
2、鹵素:9α、6α引入F原子,糖皮質(zhì)激素活性增加,鹽皮質(zhì)激素活性也大大增強(qiáng)
3、羥基:16α引入羥基,鈉潴留→鈉排泄,糖皮質(zhì)激素作用保留,鹽皮質(zhì)激素作用降低
4、甲基:16α、16β甲基的引入,減少了17β-側(cè)鏈的降解,增加穩(wěn)定性,↓鈉潴留
倍他米松:6α甲基引入,抗炎活性增強(qiáng)
5、C21-OH酯化:增強(qiáng)穩(wěn)定性,與琥珀酸成酯后,再成鹽可制成水溶性制劑
以上“糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系”由博傲小編整理,希望對(duì)大家有所幫助!
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