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糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系

2022-12-20 來(lái)源:醫(yī)學(xué)考試在線 瀏覽次數(shù): 發(fā)布者:王老師

        “糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系”為了幫助大家了解,小編整理如下:

        1、雙鍵:C1上引入雙鍵,使抗炎和抗風(fēng)濕作用增強(qiáng),如潑尼松和潑尼松龍

        2、鹵素:9α、6α引入F原子,糖皮質(zhì)激素活性增加,鹽皮質(zhì)激素活性也大大增強(qiáng)

        3、羥基:16α引入羥基,鈉潴留→鈉排泄,糖皮質(zhì)激素作用保留,鹽皮質(zhì)激素作用降低

        4、甲基:16α、16β甲基的引入,減少了17β-側(cè)鏈的降解,增加穩(wěn)定性,↓鈉潴留

        倍他米松:6α甲基引入,抗炎活性增強(qiáng)

        5、C21-OH酯化:增強(qiáng)穩(wěn)定性,與琥珀酸成酯后,再成鹽可制成水溶性制劑
        以上“糖皮質(zhì)激素的構(gòu)效關(guān)系”由博傲小編整理,希望對(duì)大家有所幫助!

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