天然青霉素和半合成青霉素

        “天然青霉素和半合成青霉素”為了幫助大家了解，小編整理如下：
        1.天然青霉素的化學性質(zhì)、穩(wěn)定性及特點

        提取出7種：青霉素G（作用最強，用于臨床）、F、X、K等，但青霉素G化學性質(zhì)不穩(wěn)定（β－內(nèi)酰胺環(huán)）。

        （1）不耐酸和堿

        青霉素G不能口服（胃酸），需肌注；制成粉針，現(xiàn)用現(xiàn)配。

        （2）不耐酶

        細菌耐藥，如：金黃色葡萄球菌產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶。

        （3）抗菌譜窄

        青霉素G作用于肽聚糖，故只對G＋及少數(shù)G－效果好，對大多數(shù)G－則無效。

        2.半合成青霉素的類型及結(jié)構(gòu)特點

        （1）耐酸青霉素

        6位側(cè)鏈的α碳上都含有吸電子性的取代基，阻礙在酸性條件下的電子轉(zhuǎn)移重排。

        如：非奈西林、奈夫西林等。

        （2）耐酶青霉素

        6位側(cè)鏈酰胺側(cè)鏈上引入立體障礙性基團/6α－位引入甲氧基。

        如：苯唑西林、氯唑西林、替莫西林等。

        （3）廣譜青霉素

        氨酰胺側(cè)鏈的α位引入極性親水性基團－NH2、－COOH、－SO3H。

        如：氨芐西林、羧芐西林、阿莫西林等。
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