“糖皮質(zhì)激素的構效關系”為了幫助大家了解,小編整理如下:
(1)雙鍵
C1上引入雙鍵,使抗炎和抗風濕作用增強,如潑尼松和潑尼松龍
(2)鹵素
9α、6α引入F原子,糖皮質(zhì)激素活性增加,鹽皮質(zhì)激素活性也大大增強
(3)羥基
16α引入羥基,鈉潴留→鈉排泄,糖皮質(zhì)激素作用保留,鹽皮質(zhì)激素作用降低
(4)甲基
16α、16β甲基的引入,減少了17β-側鏈的降解,增加穩(wěn)定性,↓鈉潴留
倍他米松
6α甲基引入,抗炎活性增強
(5)C21-OH酯化
增強穩(wěn)定性,與琥珀酸成酯后,再成鹽可制成水溶性制劑
以上“糖皮質(zhì)激素的構效關系”由博傲小編整理,希望對大家有所幫助!
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