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受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性

2023-11-16 來(lái)源:醫(yī)學(xué)考試在線 瀏覽次數(shù): 發(fā)布者:王老師

“受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性”為了幫助大家了解,小編整理如下:

激動(dòng)劑

完全激動(dòng)劑

有很大的親和力和內(nèi)在活性,能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)

部分激動(dòng)劑

具有一定的親和力,內(nèi)在活性低,與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱的效應(yīng)。即使?jié)舛仍黾?,也不能達(dá)到完全激動(dòng)劑那樣的最大效應(yīng),與激動(dòng)劑合用,可因占據(jù)受體而能拮抗激動(dòng)劑的部分生理效應(yīng)

拮抗劑

競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑

雖具有較強(qiáng)的親和力,能與受體結(jié)合,但缺乏內(nèi)在活性,結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng),同時(shí)由于占據(jù)受體而拮抗激動(dòng)劑的效應(yīng),但可通過(guò)增加激動(dòng)劑濃度使其達(dá)到單用激動(dòng)劑時(shí)的水平,競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與激動(dòng)劑競(jìng)爭(zhēng)相同的受體,且其拮抗作用可逆,與激動(dòng)劑合用時(shí)的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力

非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑

非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑與激動(dòng)劑雖不爭(zhēng)奪相同的受體,但它與受體結(jié)合后可妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合;或非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑通過(guò)共價(jià)鍵作用與受體結(jié)合牢固,呈不可逆性,妨礙激動(dòng)劑與特異性受體結(jié)合。不斷提高激動(dòng)劑濃度,也不能達(dá)到單獨(dú)使用激動(dòng)劑時(shí)的最大效應(yīng)

以上“受體激動(dòng)劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性”由博傲小編整理,希望對(duì)大家有所幫助!
 

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