受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容

激動劑

完全激動劑

有很大的親和力和內(nèi)在活性，能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng)

部分激動劑

具有一定的親和力，內(nèi)在活性低，與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱效應(yīng)。及時(shí)濃度增加，也不能達(dá)到完全激動劑那樣的最大效應(yīng)，與激動劑合用，可因占據(jù)受體而能拮抗激動劑的部分生理效應(yīng)

拮抗劑

競爭性拮抗劑

雖具有較強(qiáng)的親和力，能與受體結(jié)合，但缺乏內(nèi)在活性，結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng)，同事由于占據(jù)受體而拮抗激動劑的效應(yīng)，但可通過增加激動劑濃度使其達(dá)到單用激動劑時(shí)的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體，且其拮抗作用可逆，與激動劑合用時(shí)的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力

非競爭性拮抗劑

非競爭性拮抗劑與激動劑雖不爭奪相同的受體，但它與受體結(jié)合后可妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合，或非競爭性拮抗劑通過共價(jià)鍵作用與受體結(jié)合牢固，呈不可逆性，妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合。不斷提高激動劑濃度，也不能達(dá)到單獨(dú)使用激動劑時(shí)的最大效應(yīng)