“受體激動劑、拮抗劑的親和力、內(nèi)在活性的相關(guān)內(nèi)容”為了幫助大家了解,小編整理如下:
激動劑 |
完全激動劑 |
有很大的親和力和內(nèi)在活性,能與受體結(jié)合并產(chǎn)生最大效應(yīng) |
部分激動劑 |
具有一定的親和力,內(nèi)在活性低,與受體結(jié)合后只能產(chǎn)生較弱效應(yīng)。及時(shí)濃度增加,也不能達(dá)到完全激動劑那樣的最大效應(yīng),與激動劑合用,可因占據(jù)受體而能拮抗激動劑的部分生理效應(yīng) |
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拮抗劑 |
競爭性拮抗劑 |
雖具有較強(qiáng)的親和力,能與受體結(jié)合,但缺乏內(nèi)在活性,結(jié)合后非但不能產(chǎn)生效應(yīng),同事由于占據(jù)受體而拮抗激動劑的效應(yīng),但可通過增加激動劑濃度使其達(dá)到單用激動劑時(shí)的水平。競爭性拮抗劑與激動劑競爭相同的受體,且其拮抗作用可逆,與激動劑合用時(shí)的效應(yīng)取決于兩者的濃度和親和力 |
非競爭性拮抗劑 |
非競爭性拮抗劑與激動劑雖不爭奪相同的受體,但它與受體結(jié)合后可妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合,或非競爭性拮抗劑通過共價(jià)鍵作用與受體結(jié)合牢固,呈不可逆性,妨礙激動劑與特異性受體結(jié)合。不斷提高激動劑濃度,也不能達(dá)到單獨(dú)使用激動劑時(shí)的最大效應(yīng) |
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