《藥學(xué)專業(yè)知識二》知識點(diǎn)：?白三烯受體阻斷劑

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　　白三烯受體阻斷劑可通過拮抗多肽白三烯或半胱氨酸白三烯靶組織上的受體，緩解支氣管的慢性和應(yīng)激性炎癥病變，有效防治哮喘，常用的藥有孟魯司特和扎魯司特。

　　一、 孟魯司特

　　1. 藥理作用

　　本品是一種強(qiáng)效的選擇性的白三烯D4受體拮抗劑，是一種非甾體抗炎藥物，能選擇性抑制氣道平滑肌中白三烯多肽的活性，并有效預(yù)防和抑制白三烯所導(dǎo)致的血管通透性增加、氣道嗜酸粒細(xì)胞浸潤及支氣管痙攣，能減少氣道因變應(yīng)原刺激引起的細(xì)胞和非細(xì)胞性炎癥物質(zhì)，能抑制變應(yīng)原激發(fā)的氣道高反應(yīng)。本品對各種刺激引起的炎癥反應(yīng)均有抑制作用。

　　2. 臨床應(yīng)用

　　本品適用于哮喘的預(yù)防和長期治療，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動引起的支氣管收縮。

　　3. 不良反應(yīng)

　　本品一般耐受性良好，不良反應(yīng)輕微，常見的不良反應(yīng)可有頭痛，偶有腹痛、咳嗽、流感樣癥狀。

　　二、 扎魯司特

　　1. 藥理作用

　　(1)本藥能特異性地拮抗引起氣道超敏反應(yīng)的白三烯受體，能夠有效地預(yù)防白三烯多肽所致的血管通透性增加，氣道的水腫和支氣管平滑肌的收縮，抑制嗜酸粒細(xì)胞、淋巴細(xì)胞的升高，減少因肺泡巨噬細(xì)胞刺激所產(chǎn)生的過氧化物，而不影響前列腺素、血栓素、膽堿和組胺受體，從而達(dá)到減輕氣管收縮和炎癥，減輕哮喘癥狀，減少哮喘發(fā)作及夜間憋醒次數(shù)，減少β2受體激動藥的使用，改善肺功能。

　　(2)本藥還能抑制各種刺激(如二氧化硫、運(yùn)動和冷空氣)引起的支氣管痙攣，降低各種抗原(如花粉、貓毛屑、豚草和混合抗原)引起的速發(fā)性及遲發(fā)性反應(yīng)，能預(yù)防運(yùn)動和過敏原引起的哮喘發(fā)作。對使用腎上腺素β受體激動藥治療但未獲得理想療效的哮喘患者，本藥可用于一線維持治療。

　　2. 臨床應(yīng)用

　　適用于支氣管哮喘的預(yù)防和長期治療。

　　3. 不良反應(yīng)

　　(1)本藥耐受性良好，最常見的不良反應(yīng)有輕微頭痛、胃腸道反應(yīng)、咽炎、鼻炎，少見皮疹和氨基轉(zhuǎn)移酶增高，罕見血管神經(jīng)性水腫等變態(tài)反應(yīng)。

　　(2)較大劑量時，可增加肝細(xì)胞腫瘤、組織細(xì)胞肉瘤和膀胱癌的發(fā)生率。

　　白三烯受體阻斷劑與中等劑量吸入性糖皮質(zhì)激素相比，單獨(dú)應(yīng)用控制哮喘癥狀和改善肺功能的作用均不如后者，不能取代糖皮質(zhì)激素。

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