《藥一》備考知識(shí)點(diǎn)總結(jié)之鎮(zhèn)痛藥

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          分類  

        1.天然生物堿及其類似物：?jiǎn)岱?、海洛因、可待因、納洛酮

        2.合成鎮(zhèn)痛藥：哌替啶、××太尼、鹽酸美沙酮

        3.其他合成鎮(zhèn)痛藥：鹽酸布桂嗪、鹽酸曲馬多

          構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)  

        1.嗎啡

        嗎啡由5個(gè)環(huán)稠合而成，左旋嗎啡有效，嗎啡具有苯酚結(jié)構(gòu)，在光照下能被空氣氧化變質(zhì)。在酸性溶液中加熱，可脫水并進(jìn)行分子重排，生成阿撲嗎啡。

        2.嗎啡N-甲基被烯丙基取代得到嗎啡受體拮抗劑烯丙嗎啡和納洛酮。

        3.哌替啶：酯鍵不易水解，在體內(nèi)生成沒(méi)有活性的哌替啶酸和去甲基哌替啶。

        4.鹽酸美沙酮：左旋體鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)于右旋體。

        5.鹽酸布桂嗪和鹽酸曲馬多

        鹽酸布桂嗪是阿片受體的激動(dòng)-拮抗劑，鎮(zhèn)痛作用約為嗎啡的1/3，顯效速度快。鹽酸曲馬多是微弱的μ阿片受體激動(dòng)劑，有兩個(gè)手性中心，臨床用其外消旋體。

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