《藥一》考點(diǎn)：非甾體抗炎藥總結(jié)

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          1.分類  

        （1）羧酸類

        芳基乙酸類：吲哚美辛、舒林酸（前藥，體外無效，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性）、雙氯芬酸

        芳基丙酸類：布洛芬、萘普生、酮洛芬

        （2）非羧酸類

        昔康類（1，2-苯并噻嗪類）：××昔康

        昔布類：××昔布

          2.構(gòu)效關(guān)系和作用特點(diǎn)  

        （1）芳基丙酸類

        布洛芬在體內(nèi)無效的（R）異構(gòu)體可轉(zhuǎn)化為有效的（S）異構(gòu)體，臨床用外消旋體。

        （2）昔康類和昔布類

        昔康類化合物具有酸性，pK_a大多為4～6，N-雜環(huán)氨甲酰的酸性通常強(qiáng)于N-芳環(huán)氨甲?；衔铩?/span>

        昔布類是一類選擇性的COX-2抑制藥。

        【真題練習(xí)】

        1.在體外無效，體內(nèi)經(jīng)還原代謝產(chǎn)生甲硫基化合物而顯示生物活性的藥物是

        A.舒林酸

        B.塞來昔布

        C.吲哚美辛

        D.布洛芬

        E.萘丁美酮

      【正確答案】A

      【答案解析】舒林酸屬前體藥物，它在體外無效，在體內(nèi)經(jīng)肝代謝，甲基亞砜基被還原為甲硫基化合物而顯示生物活性。

        2.用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療的選擇性環(huán)氧酶-2（COX-2）抑制劑是

        A.舒林酸

        B.塞來昔布

        C.吲哚美辛

        D.布洛芬

        E.萘丁美酮

      【正確答案】B

      【答案解析】塞來昔布是選擇性COX-2抑制劑。

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