2020初級(jí)藥士考試《藥物化學(xué)》章節(jié)練習(xí)：鎮(zhèn)痛藥

　　初級(jí)藥士考試所波及到科目很多，而藥學(xué)化學(xué)是很關(guān)鍵的學(xué)科，知識(shí)點(diǎn)則是極多的，不同章節(jié)藥理知識(shí)不同。醫(yī)學(xué)考試在線(xiàn)小編整理相關(guān)知識(shí)點(diǎn)試題，希望對(duì)于考生復(fù)習(xí)有所幫助。

　　一、A1

　　1、關(guān)于磷酸可待因作用敘述正確的是

　　A、本品為弱的μ受體激動(dòng)劑

　　B、本品為強(qiáng)的μ受體激動(dòng)劑

　　C、鎮(zhèn)痛作用比嗎啡強(qiáng)

　　D、臨床上用于重度止痛

　　E、適用于各種劇烈干咳的治療，沒(méi)有成癮性

　　2、關(guān)于磷酸可待因的敘述正確的是

　　A、易溶于水，水溶液顯堿性

　　B、本品具有右旋性

　　C、本品比嗎啡穩(wěn)定，但遇光變質(zhì)

　　D、可與三氯化鐵發(fā)生顏色反應(yīng)

　　E、屬于合成鎮(zhèn)痛藥

　　3、屬麻醉藥品應(yīng)控制使用的鎮(zhèn)咳藥是

　　A、氯哌斯汀(咳平)

　　B、噴托維林(咳必清，維靜寧)

　　C、可待因

　　D、右美沙芬

　　E、苯佐那酯

　　4、初級(jí)藥士考試關(guān)于鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)弱排列順序正確是

　　A、美沙酮最強(qiáng)，哌替啶次之，嗎啡最弱

　　B、美沙酮最強(qiáng)，嗎啡次之，哌替啶最弱

　　C、嗎啡最強(qiáng)，哌替啶次之，美沙酮最弱

　　D、嗎啡最強(qiáng)，美沙酮次之，哌替啶最弱

　　E、哌替啶最強(qiáng)，嗎啡次之，美沙酮最弱

　　5、對(duì)鹽酸哌替啶作用敘述正確的是

　　A、本品為β受體激動(dòng)劑

　　B、本品為μ受體抑制劑

　　C、鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的10倍

　　D、本品不能透過(guò)胎盤(pán)

　　E、主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療

　　6、鹽酸哌替啶體內(nèi)代謝產(chǎn)物中有鎮(zhèn)痛活性的是

　　A、去甲哌替啶酸

　　B、哌替啶酸

　　C、去甲哌替啶

　　D、去甲哌替啶堿

　　E、羥基哌替

　　7、結(jié)構(gòu)中含有哌啶環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物是

　　A、哌替啶

　　B、可待因

　　C、氨苯蝶啶

　　D、鹽酸哌唑嗪

　　E、阿托品

　　8、對(duì)嗎啡的構(gòu)效關(guān)系敘述正確的是

　　A、酚羥基醚化活性增加

　　B、氮原子上引入不同取代基使激動(dòng)作用增強(qiáng)

　　C、雙鍵被還原活性和成癮性均降低

　　D、叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)

　　E、羥基被烴化，活性及成癮性均降低

　　9、下列說(shuō)法正確的是

　　A、嗎啡氧化生成阿撲嗎啡

　　B、偽嗎啡對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用

　　C、阿撲嗎啡為嗎啡體內(nèi)代謝產(chǎn)物

　　D、嗎啡為α受體強(qiáng)效激動(dòng)劑

　　E、嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外

　　10、阿撲嗎啡是

　　A、嗎啡的開(kāi)環(huán)產(chǎn)物

　　B、嗎啡的還原產(chǎn)物

　　C、嗎啡的水解產(chǎn)物

　　D、嗎啡的重排產(chǎn)物

　　E、嗎啡的氧化產(chǎn)物

　　11、關(guān)于嗎啡性質(zhì)敘述正確的是

　　A、本品不溶于水，易溶于非極性溶劑

　　B、具有旋光性，天然存在的嗎啡為右旋體

　　C、顯酸堿兩性

　　D、嗎啡結(jié)構(gòu)穩(wěn)定，不易被氧化

　　E、嗎啡為半合成鎮(zhèn)痛藥

　　12、嗎啡化學(xué)結(jié)構(gòu)中影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)是

　　A、6-醇羥基

　　B、3-酚羥基

　　C、7-8位雙鍵

　　D、17位的叔胺氮原子

　　E、苯環(huán)

　　13、鹽酸嗎啡易氧化的部位是

　　A、酯鍵

　　B、酚羥基

　　C、苯環(huán)

　　D、叔氮原子

　　E、芳伯氨基

　　14、嗎啡經(jīng)體內(nèi)代謝，生成的活性小，毒性大的產(chǎn)物是

　　A、去甲嗎啡

　　B、偽嗎啡

　　C、雙嗎啡

　　D、阿樸嗎啡

　　E、可待因

　　15、下列嗎啡的敘述不正確的是

　　A、結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性

　　B、嗎啡為α受體強(qiáng)效激動(dòng)劑

　　C、結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定

　　D、阿撲嗎啡可用于催吐

　　E、嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出

　　16、鹽酸嗎啡水溶液與三氯化鐵試液反應(yīng)顯藍(lán)色是因?yàn)?/p>

　　A、酰胺鍵

　　B、芳伯氨基

　　C、酚羥基

　　D、羧基

　　E、哌嗪基

　　17、以下哪些與阿片受體模型相符

　　A、一個(gè)適合芳環(huán)的平坦區(qū)

　　B、有一個(gè)陽(yáng)離子部位與藥物的負(fù)電荷中心相結(jié)合

　　C、有一個(gè)陽(yáng)離子部位與藥物的正電荷中心相結(jié)合

　　D、有一個(gè)方向合適的凹槽與藥物結(jié)構(gòu)中的碳鏈相適應(yīng)

　　E、有一個(gè)方向合適的凹槽與藥物結(jié)構(gòu)中羥基鏈相適應(yīng)

　　答案部分

　　一、A1

　　1、【正確答案】 A

　　【答案解析】 本品為弱的μ受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用比嗎啡弱。臨床上用于中等疼痛的止痛，可待因多用作中樞性鎮(zhèn)咳藥，適用于各種劇烈干咳的治療，有輕度成癮性。

　　2、【正確答案】 C

　　【答案解析】 磷酸可待因易溶于水，水溶液顯酸性，具有左旋性。本品因無(wú)游離酚羥基，比嗎啡穩(wěn)定，但遇光逐漸變質(zhì)，且不能與三氯化鐵發(fā)生顏色反應(yīng)。屬于半合成鎮(zhèn)痛藥。

　　3、【正確答案】 C

　　【答案解析】 可待因?yàn)?mu;受體激動(dòng)劑，用于中等疼痛的止痛。但多用作中樞麻醉性鎮(zhèn)咳藥治療各種劇烈于咳，有輕度成癮性，應(yīng)控制使用。

　　4、【正確答案】 B

　　【答案解析】 鹽酸哌替啶鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10倍，鹽酸美沙酮鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的2～3倍

　　5、【正確答案】 E

　　【答案解析】 鹽酸哌替啶為μ受體激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/10倍。本品能透過(guò)胎盤(pán)，也能隨乳汁分泌。主要用于創(chuàng)傷、術(shù)后和癌癥晚期劇烈疼痛的治療，亦可麻醉前給藥起鎮(zhèn)靜作用。

　　6、【正確答案】 C

　　【答案解析】 鹽酸哌替啶體內(nèi)代謝迅速，其主要代謝物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等。僅去甲哌替啶有弱的鎮(zhèn)痛活性。

　　7、【正確答案】 A

　　【答案解析】 哌替啶結(jié)構(gòu)中含有哌啶環(huán)部分。

　　8、【正確答案】 D

　　【答案解析】 酚羥基醚化和酰化，活性及成癮性均降低。氮原子上引入不同取代基可使激動(dòng)作用轉(zhuǎn)變?yōu)檗卓棺饔?。雙鍵被還原，活性和成癮性均增加。叔胺是鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)。羥基被烴化或酯化，活性及成癮性均增加。

　　9、【正確答案】 E

　　【答案解析】 嗎啡氧化后生成偽嗎啡，又稱(chēng)為雙嗎啡，毒性增加。阿撲嗎啡為嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱脫水，得到的分子重排產(chǎn)物，對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用。嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑。嗎啡體內(nèi)代謝后，大部分以硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合物排出體外。

　　10、【正確答案】 D

　　【答案解析】 嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿撲嗎啡。

　　11、【正確答案】 C

　　【答案解析】 嗎啡屬于天然生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥。嗎啡能溶于冷水，極易溶于沸水。有旋光性，天然存在的嗎啡為左旋體。因結(jié)構(gòu)中有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。其結(jié)構(gòu)中有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，易被氧化。

　　12、【正確答案】 D

　　【答案解析】 嗎啡的構(gòu)效關(guān)系：17位的叔胺氮原子是影響鎮(zhèn)痛活性的關(guān)鍵基團(tuán)，不同取代基的引入，可使藥物對(duì)阿片受體的作用發(fā)生逆轉(zhuǎn)，由激動(dòng)劑變?yōu)檗卓箘?。修?-位酚羥基、6-位醇羥基以及7～8位雙鍵得到的化合物，鎮(zhèn)痛作用與成癮性相平行，即鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強(qiáng)，反之亦然。

　　13、【正確答案】 B

　　【答案解析】 鹽酸嗎啡結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱(chēng)為雙嗎啡，而使其毒性加大。

　　14、【正確答案】 A

　　【答案解析】 嗎啡經(jīng)體內(nèi)代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出。

　　15、【正確答案】 B

　　【答案解析】 嗎啡

　　本品因結(jié)構(gòu)中含有酚羥基和叔氮原子，顯酸堿兩性。

　　本品結(jié)構(gòu)中含有酚羥基，性質(zhì)不穩(wěn)定，在空氣中放置或遇日光可被氧化，生成偽嗎啡，又稱(chēng)為雙嗎啡，而使其毒性加大。水溶液pH增高、重金屬離子和環(huán)境溫度升高等均可加速其氧化變質(zhì)，其注射液放置過(guò)久顏色變深，與上述變化有關(guān)。故應(yīng)在其制劑過(guò)程中和儲(chǔ)存時(shí)注意采取一些防氧化措施，如避光、密閉、加入抗氧化劑、金屬離子絡(luò)合劑EDTA-2Na、調(diào)節(jié)pH5.6～6.0和控制滅菌溫度等。

　　嗎啡與鹽酸或磷酸等溶液共熱，可脫水，經(jīng)分子重排，生成阿樸嗎啡。阿樸嗎啡對(duì)嘔吐中樞有很強(qiáng)的興奮作用，可用于誤食毒物而不宜洗胃患者的催吐。

　　本品經(jīng)體內(nèi)代謝，除生成少量較嗎啡活性低、毒性大的去甲嗎啡外，大部分在體內(nèi)與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合后隨尿排出。

　　嗎啡為μ受體強(qiáng)效激動(dòng)劑，鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)，但對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用。具有鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)咳及抑制腸蠕動(dòng)的作用，臨床上主要用作鎮(zhèn)痛藥，還可作麻醉輔助藥。

　　本品連續(xù)使用可成癮，產(chǎn)生耐受性和依賴(lài)性，并有呼吸抑制等副作用，禁忌持續(xù)用藥。

　　16、【正確答案】 C

　　【答案解析】 鹽酸嗎啡水溶液與三氯化鐵試液反應(yīng)顯藍(lán)色(酚羥基特有反應(yīng))，可與可待因相區(qū)別;與甲醛-硫酸試液反應(yīng)呈紫堇色后變?yōu)樗{(lán)色。

　　17、【正確答案】 A

　　【答案解析】 嗎啡及其合成代用品具有共同的藥效構(gòu)象，并依此提出了阿片受體模型。根據(jù)這一模型，嗎啡及其合成代用品必須具備以下結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：

　　(1)分子中具有一個(gè)平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體平坦區(qū)通過(guò)范德華力相互作用。

　　(2)有一個(gè)堿性中心，并能在生理pH下部分電離成陽(yáng)離子，以便與受體表面的陰離子部位相結(jié)合。

　　(3)分子中的苯環(huán)以直立鍵與哌啶環(huán)相連接，使得堿性中心和苯環(huán)處于同一平面上，以便與受體結(jié)合;哌啶環(huán)的乙撐基突出于平面之前，與受體上一個(gè)方向適合的空穴相適應(yīng)。

　　初級(jí)藥士考試藥物化學(xué)章節(jié)知識(shí)點(diǎn)，上述內(nèi)容作了介紹?？忌侠砝迷囶}，掌握并理解知識(shí)點(diǎn)最重要。