2020初級(jí)藥士考試《藥物化學(xué)》章節(jié)練習(xí)：擬膽堿藥和膽堿受體拮抗藥

　　初級(jí)藥士考試所波及到科目很多，而藥學(xué)化學(xué)是很關(guān)鍵的學(xué)科，知識(shí)點(diǎn)則是極多的，不同章節(jié)藥理知識(shí)不同。醫(yī)學(xué)考試在線小編整理相關(guān)知識(shí)點(diǎn)試題，希望對(duì)于考生復(fù)習(xí)有所幫助。

　　一、A1

　　1、有機(jī)磷農(nóng)藥中毒解救主要用

　　A、硝酸毛果蕓香堿

　　B、溴化新斯的明

　　C、加蘭他敏

　　D、碘解磷定

　　E、鹽酸美沙酮

　　2、對(duì)硝酸毛果蕓香堿的表述正確的是

　　A、為萜類藥物

　　B、本品是N膽堿受體激動(dòng)劑

　　C、本品是M膽堿受體激動(dòng)劑

　　D、對(duì)汗腺有影響，對(duì)眼壓無(wú)影響

　　E、臨床上利用其眼壓升高治療青光眼

　　3、下列哪項(xiàng)與溴新斯的明不符

　　A、為不可逆性膽堿酯酶抑制劑

　　B、為可逆性膽堿酯酶抑制劑

　　C、具二甲氨基甲酸酯結(jié)構(gòu)，易被水解

　　D、注射用的是新斯的明甲硫酸鹽

　　E、主要用于重癥肌無(wú)力

　　4、下列哪項(xiàng)與硝酸毛果蕓香堿不符

　　A、為一種生物堿

　　B、為乙酰膽堿酯酶抑制劑

　　C、結(jié)構(gòu)中有兩個(gè)手性中心

　　D、含有五元內(nèi)酯環(huán)和咪唑環(huán)結(jié)構(gòu)

　　E、為M膽堿受體激動(dòng)劑

　　5、對(duì)硝酸毛果蕓香堿的表述不正確的是

　　A、可縮小瞳孔，降低眼內(nèi)壓

　　B、本品是M膽堿受體激動(dòng)劑

　　C、本品是N膽堿受體激動(dòng)劑

　　D、臨床上可用于原發(fā)性青光眼

　　E、通過(guò)直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用

　　6、初級(jí)藥士考試臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的

　　A、右旋體

　　B、左旋體

　　C、外消旋體

　　D、內(nèi)消旋體

　　E、都在使用

　　7、阿托品臨床作用是

　　A、治療各種感染中毒性休克

　　B、治療感冒引起的頭痛、發(fā)熱

　　C、治療各種過(guò)敏性休克

　　D、治療高血壓

　　E、治療心動(dòng)過(guò)速

　　8、關(guān)于硫酸阿托品結(jié)構(gòu)敘述正確的是

　　A、結(jié)構(gòu)中有酯鍵

　　B、莨菪堿和莨菪酸成酯生成阿托品

　　C、莨菪堿和莨菪酸成酯生成托品

　　D、莨菪醇即阿托品

　　E、托品酸與莨菪堿成酯生成阿托品

　　9、關(guān)于茄科生物堿結(jié)構(gòu)敘述正確的是

　　A、全部為氨基酮的酯類化合物

　　B、結(jié)構(gòu)中有6，7-位氧橋，對(duì)中樞作用增強(qiáng)

　　C、結(jié)構(gòu)中有6-位羥基，對(duì)中樞作用增強(qiáng)

　　D、莨菪酸α-位有羥基，對(duì)中樞作用增強(qiáng)

　　E、以上敘述都不正確

　　10、關(guān)于哌侖西平說(shuō)法錯(cuò)誤的是

　　A、為吡啶并苯二氮(艸卓)類化合物

　　B、為選擇性M膽堿受體拮抗劑

　　C、治療劑量時(shí)選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌

　　D、它易透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用大

　　E、常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用

　　11、符合硫酸阿托品理化性質(zhì)的敘述是

　　A、不溶于乙醇

　　B、不易被水解

　　C、水溶液呈中性

　　D、呈旋光性，供藥用的為左旋體

　　E、酸性較強(qiáng)

　　12、關(guān)于阿托品的敘述，正確的是

　　A、以左旋體供藥用

　　B、分子中無(wú)手性中心，無(wú)旋光性

　　C、分子為內(nèi)消旋，無(wú)旋光性

　　D、為左旋莨菪堿的外消旋體

　　E、以右旋體供藥用

　　13、氯化琥珀膽堿遇堿及高溫易發(fā)生的變化是

　　A、氧化

　　B、水解

　　C、重排

　　D、異構(gòu)化

　　E、還原

　　14、關(guān)于硫酸阿托品的敘述不正確的是

　　A、結(jié)構(gòu)中有酯鍵

　　B、阿托品堿性較強(qiáng)，在水溶液中能使酚酞呈藍(lán)色

　　C、Vitali反應(yīng)，為托品酸的專屬反應(yīng)

　　D、阿托品能與多數(shù)生物堿顯色劑及沉淀劑反應(yīng)

　　E、為左旋莨菪堿的外消旋體

　　15、關(guān)于茄科生物堿類構(gòu)效關(guān)系的敘述不正確的是

　　A、均為氨基醇的酯類化合物

　　B、結(jié)構(gòu)中有6，7位氧橋，對(duì)中樞作用增強(qiáng)

　　C、東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強(qiáng)，對(duì)大腦皮層明顯抑制

　　D、阿托品無(wú)氧橋，無(wú)羥基，僅有興奮呼吸中樞作用

　　E、山莨菪堿有6位羥基，中樞作用是最強(qiáng)的

　　16、茄科生物堿中樞作用強(qiáng)弱的比較順序?yàn)?/p>

　　A、東莨菪堿>阿托品>山莨菪堿>樟柳堿

　　B、東莨菪堿>阿托品>樟柳堿>山莨菪堿

　　C、阿托品>東莨菪堿>樟柳堿>山莨菪堿

　　D、樟柳堿>阿托品>東莨菪堿>山莨菪堿

　　E、山莨菪堿>阿托品>東莨菪堿>樟柳堿

　　二、B

　　1、A.綠奎寧反應(yīng)

　　B.Vitaili反應(yīng)

　　C.紫脲酸胺反應(yīng)

　　D.Marquis反應(yīng)

　　E.雙縮脲反應(yīng)

　　<1> 、咖啡因

　　A B C D E

　　<2> 、硫酸阿托品

　　A B C D E

　　答案部分

　　一、A1

　　1、【正確答案】 D

　　【答案解析】 有機(jī)磷農(nóng)藥是不可逆乙酰膽堿酯酶抑制劑，需要強(qiáng)的親核性試劑水解磷酸酯鍵，使其重新釋放活性酶。這類主要藥物有碘解磷定和氯解磷定。

　　2、【正確答案】 C

　　【答案解析】 硝酸毛果蕓香堿是從毛果蕓香科植物中分離的一種生物堿，為M膽堿受體激動(dòng)劑，對(duì)汗腺和唾液腺的作用較大，并可造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。

　　3、【正確答案】 A

　　【答案解析】 溴新斯的明為口服的可逆性膽堿酯酶抑制劑，即擬膽堿藥物，主要用于重癥肌無(wú)力，也可用于腹部手術(shù)后腹氣脹及尿潴留。

　　4、【正確答案】 B

　　【答案解析】 硝酸毛果蕓香堿為M膽堿受體激動(dòng)劑。故B錯(cuò)誤。

　　5、【正確答案】 C

　　【答案解析】 硝酸毛果蕓香堿為擬膽堿藥物，具有M膽堿受體激動(dòng)作用，通過(guò)直接刺激位于瞳孔括約肌、睫狀體及分泌腺上的毒蕈堿受體而起作用，對(duì)汗腺和唾液腺的作用較大，造成瞳孔縮小，眼壓降低。臨床上用于治療原發(fā)性青光眼。

　　6、【正確答案】 C

　　【答案解析】 雖然左旋體的莨菪堿抗M膽堿作用較消旋體強(qiáng)2倍，但左旋體的中樞興奮作用比右旋體強(qiáng)8～50倍，毒性更大，所以臨床上用其更安全、也更易制備的外消旋體。

　　7、【正確答案】 A

　　【答案解析】 阿托品具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等，臨床上用于治療各種感染中毒性休克和心動(dòng)過(guò)緩;還可以用于有機(jī)磷中毒時(shí)的解救。

　　8、【正確答案】 A

　　【答案解析】 莨菪醇與莨菪酸成酯生成阿托品。莨菪醇，又稱托品;莨菪酸，又稱托品酸;莨菪堿，又稱阿托品。

　　9、【正確答案】 B

　　【答案解析】 茄科生物堿均為氨基醇的酯類化合物。結(jié)構(gòu)中有6，7-位氧橋，藥物脂溶性增加，中樞作用增加。6-位或莨菪酸α-位有羥基，藥物極性增加，中樞作用減弱。

　　10、【正確答案】 D

　　【答案解析】 哌侖西平為吡啶并苯二氮(艸卓)類化合物，是一種選擇性M膽堿受體拮抗劑。與其他經(jīng)典抗膽堿藥不同，治療劑量時(shí)選擇性地阻斷黏膜上的M受體，控制胃酸分泌，而對(duì)胃腸道平滑肌、唾液腺分泌、心血管、瞳孔和泌尿功能影響很小。由于它難透過(guò)血腦屏障，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用小。哌侖西平常以其二鹽酸鹽一水合物供藥用，適用于治療胃和十二指腸潰瘍。

　　11、【正確答案】 C

　　【答案解析】 阿托品為白色結(jié)晶性粉末，熔點(diǎn)不低于189℃，極易溶于水。

　　存在植物體內(nèi)的(-)-莨菪堿，在提取過(guò)程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w，即為阿托品。

　　阿托品堿性較強(qiáng)，在水溶液中能使酚酞呈紅色。

　　阿托品分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定，pH3.5～4.0最穩(wěn)定。制備其注射液時(shí)應(yīng)注意調(diào)整pH，加1%氯化鈉作穩(wěn)定劑，采用硬質(zhì)中性玻璃安瓿，注意滅菌溫度。

　　12、【正確答案】 D

　　【答案解析】 阿托品存在植物體內(nèi)的(-)-莨菪堿，在提取過(guò)程中遇酸或堿發(fā)生消旋化反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w，即為阿托品。

　　13、【正確答案】 B

　　【答案解析】 氯化琥珀膽堿結(jié)構(gòu)中有酯鍵，水溶液不穩(wěn)定，易發(fā)生水解反應(yīng)，pH和溫度是主要影響因素。pH3～5時(shí)較穩(wěn)定，pH7.4時(shí)緩慢水解，堿性條件下迅速水解。溫度升高，水解速率加快。制備注射劑時(shí)應(yīng)調(diào)pH5，并于4℃冷藏，用丙二醇作溶劑可以延緩水解或制成粉針。氯琥珀膽堿為二元羧酸酯，水解時(shí)分步進(jìn)行，最后生成2分子氯化膽堿和1分子琥珀酸。

　　14、【正確答案】 B

　　【答案解析】 阿托品堿性較強(qiáng)，在水溶液中能使酚酞呈紅色。

　　阿托品分子中含有酯鍵，在堿性條件下易水解，而在弱酸性和近中性條件下較穩(wěn)定，pH3.5～4.0最穩(wěn)定。制備其注射液時(shí)應(yīng)注意調(diào)整pH，加1%氯化鈉作穩(wěn)定劑，采用硬質(zhì)中性玻璃安瓿，注意滅菌溫度。

　　阿托品具有外周及中樞M膽堿受體拮抗作用，能解除平滑肌痙攣，可用于治療各種類型的內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥及散瞳等;可抑制腺體分泌，可用于治療盜汗;有抗心律失常和抗休克作用，臨床用于治療各種感染中毒性休克和心動(dòng)過(guò)緩;還可以用于有機(jī)磷中毒時(shí)的解救。

　　15、【正確答案】 E

　　【答案解析】 茄科生物堿類構(gòu)效關(guān)系:茄科生物堿化學(xué)結(jié)構(gòu)類似，均為氨基醇的酯類化合物，但是它們之間的區(qū)別只是6，7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無(wú)。結(jié)構(gòu)中氧橋和羥基的存在與否，對(duì)藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強(qiáng)。而羥基使分子極性增強(qiáng)，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強(qiáng)，對(duì)大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要成分，并且對(duì)呼吸中樞有興奮作用。阿托品無(wú)氧橋，無(wú)羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。樟柳堿雖有氧橋，但莨菪酸α位還有羥基，綜合影響的結(jié)果是中樞作用弱于阿托品。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用是最弱的。

　　16、【正確答案】 B

　　【答案解析】 茄科生物堿化學(xué)結(jié)構(gòu)類似，均為氨基醇的酯類化合物，但是它們之間的區(qū)別只是6，7位氧橋和6位或莨菪酸α位羥基的有無(wú)。結(jié)構(gòu)中氧橋和羥基的存在與否，對(duì)藥物的中樞作用有很大影響。氧橋使分子親脂性增大，中樞作用增強(qiáng)。而羥基使分子極性增強(qiáng)，中樞作用減弱。東莨菪堿有氧橋，中樞作用最強(qiáng)，對(duì)大腦皮層明顯抑制，臨床作為鎮(zhèn)靜藥，是中藥麻醉的主要成分，并且對(duì)呼吸中樞有興奮作用。阿托品無(wú)氧橋，無(wú)羥基，僅有興奮呼吸中樞作用。樟柳堿雖有氧橋，但莨菪酸α位還有羥基，綜合影響的結(jié)果是中樞作用弱于阿托品。山莨菪堿有6位羥基，中樞作用是最弱的。

　　二、B

　　1、【正確答案】 C

　　【答案解析】 咖啡因加入鹽酸和氟酸鉀后，置于水浴上共熱蒸干，殘?jiān)霭睔?，生成紫色的四甲基紫脲酸?紫脲酸胺反應(yīng))，再加入氫氧化鈉試液數(shù)滴，紫色消失。

　　【正確答案】 B

　　【答案解析】 Vitaili反應(yīng)是托烷生物堿類藥物的特征鑒別反應(yīng)，硫酸阿托品屬于托烷生物堿。

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