西藥專業(yè)知識二——作為2018年執(zhí)業(yè)藥師考試的考試科目之一,大家都已經(jīng)開始快馬加鞭的復習了呢?在這里,醫(yī)學考試在線小編也來為大家準備了有關西藥專業(yè)知識二的備考筆記,希望能夠?qū)Υ蠹业膫淇加兴鶐椭?/p>
抗代謝抗腫瘤藥
干擾正常代謝反應進行的物質(zhì)稱為抗代謝物。臨床應用的抗代謝抗腫瘤藥是葉酸拮抗物、嘌呤拮抗物和嘧啶拮抗物,在體內(nèi)通過抑制生物合成酶;或摻入生物大分子合成,形成偽大分子,干擾核酸的生物合成,使腫瘤細胞喪失功能而死亡。
抗代謝物是應用代謝拮抗原理設計的,在結(jié)構(gòu)上與代謝物類似,一般是將正常代謝物的結(jié)構(gòu)生物作細小改變,例如將代謝物結(jié)構(gòu)中的-H換為-F或-CH3;將-OH換為-SH或-NH2.這種改變應用了電子等排原理。
抗代謝抗腫瘤藥按作用原理分為嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物、葉酸拮抗物。
一、嘧啶拮抗物
嘧啶拮抗物有尿嘧啶衍生物和胞嘧啶衍生物,用于臨床的藥物例如氟尿嘧啶(Fluorouracil)、替加氟(Tegafur)是尿嘧啶衍生物。鹽酸阿糖胞苷(CytarabineHydrochloride)是胞嘧啶衍生物。1.氟尿嘧啶(Fluorouracil)
化學名:5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮用氟原子取代代謝物尿嘧啶結(jié)構(gòu)中5位的氫原子,得到抗代謝物氟尿嘧啶。-H與-F為非經(jīng)典的電子等排體,氟的原子半徑與氫的相近,抗代謝物氟尿嘧啶分子的體積與代謝物尿嘧啶分子的體積幾乎相等,而且碳氟鍵很穩(wěn)定,在代謝過程中不易分解,因此抗代謝物能在分子水平代替正常代謝物。氟尿嘧啶在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏っ撗鹾塑?,抑制胸腺嘧啶合成酶,使酶失活,抑制DNA的合成,導致腫瘤細胞死亡。
氟尿嘧啶抗瘤譜比較廣,對消化道癌和其他實體腫瘤有良好療效,但毒副作用較大。對氟尿嘧啶進行結(jié)構(gòu)改造,發(fā)展了一些氟尿嘧啶衍生物用于臨床,例如替加氟(Tegafur,呋氟尿嘧啶)、卡莫氟(Carmofur)等,二者均為氟尿嘧啶的前體藥物,在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ぐl(fā)揮抗癌作用,不良反應較輕。
2.鹽酸阿糖胞苷(CytarabineHydrochloride)
化學名:1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2(1H)-嘧啶酮鹽酸鹽阿糖胞苷在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性的三磷酸阿糖胞苷,抑制DNA多聚酶及少量滲入DNA中,阻止DNA的合成,發(fā)揮抗腫瘤作用。阿糖胞苷口服吸收較差,需注射給藥。由于該藥在體內(nèi)迅速被肝臟的胞嘧啶脫氨酶作用脫氨,生成無活性的尿嘧啶阿糖胞苷,因此需要靜脈連續(xù)滴注給藥,才能得到較好效果。鹽酸阿糖胞苷臨床用于急性粒細胞白血病。
為了延長的作用時間,將阿糖胞苷氨基酰化例如依諾他濱(Enocitabine),或環(huán)化形成環(huán)胞苷(Cyclocytidine),他們在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)變?yōu)榘⑻前斩鹱饔茫饔脮r間長,副作用較輕。
二、嘌呤拮抗物
巰嘌呤(6-Mercaptopurine)
化學名:6-嘌呤巰醇一水合物巰嘌呤為黃色結(jié)晶性粉末?;瘜W結(jié)構(gòu)為嘌呤環(huán)(芳香環(huán))的6位有巰基取代,性質(zhì)不穩(wěn)定,遇光易變色?;瘜W結(jié)構(gòu)與黃嘌呤類似,在體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橛谢钚缘?-巰代次黃嘌呤核苷酸(硫代肌苷酸),抑制腺酰琥珀酸合成酶和肌苷酸脫氫酶,從而抑制DNA和RNA的合成,可用于各種急性白血病的治療。
三、葉酸拮抗物
葉酸是核酸生物合成的代謝物,葉酸缺乏時白細胞減少,因此葉酸拮抗物可用于治療急性白血病。用于臨床的例如甲氨喋呤(Methotrexate,MTX)。
甲氨喋呤(Methotrexate,MTX)
化學名:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基)甲基]甲胺基]苯甲?;鵠谷氨酸
性質(zhì):
1.甲氨喋呤為橙黃色結(jié)晶性粉末,幾不溶于水。具酸、堿兩性,可溶于稀鹽酸,易溶于稀堿液。
2.在強酸性溶液中不穩(wěn)定,酰胺鍵易被水解,失去活性。用途:甲氨喋呤為二氫葉酸還原酶抑制劑,對酶的抑制幾乎是不可逆的,通過抑制二氫葉酸還原酶,抑制DNA和RNA的合成,阻礙腫瘤細胞的生長。臨床用于急性白血病和絨毛膜上皮癌。臨床上常與亞葉酸鈣合用降低毒性。
以上就是醫(yī)學考試在線小編為大家整理的西藥專業(yè)知識二備考筆記,希望大家能夠仔細閱讀,認真記憶。如果還想了解有關執(zhí)業(yè)藥師的更多內(nèi)容,敬請關注醫(yī)學考試在線執(zhí)業(yè)藥師頻道。
我們能押中考題,當然知道考什么!課程咨詢熱線:400-6286615
我們連續(xù)三年押中30道以上的原題,掃描下面的“yaoshiv”微信二維碼或加QQ群號,即可提前獲取最新必考知識點,說不定有考試原題哦:
QQ群:執(zhí)業(yè)藥師交流3群227510343、中藥群:291876905 西藥群:290551102、 2元眾籌群579383454、 免費課件領取群129224834
掃一掃二維碼關注博傲教育 金題App免費下載,注冊時填寫邀請碼850[海量試題][歷年試題]等著你!
博傲護理 | 博傲藥師 | 博傲醫(yī)師 |