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1、脂溶性β受體阻斷劑,如美托洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾,較易進入中樞神經系統(tǒng),可致神經系統(tǒng)不良反應。
2、水溶性β受體阻斷劑阿替洛爾,很少穿過血-腦屏障,當腎小球濾過率下降(老年人、腎功能障礙)時,半衰期延長。
3、水脂雙溶性β阻滯劑,如比索洛爾,既有水溶性β阻滯劑首關效應低、半衰期長的優(yōu)勢,又有脂溶性β受體阻斷劑口服吸收率高的優(yōu)勢,中度透過血-腦屏障,既發(fā)揮阻斷部分β1受體的作用,也減少中樞神經系統(tǒng)的不良反應。
【高頻考題】
1.(單選題)很少穿過血-腦屏障,較少導致神經系統(tǒng)不良反應的是
A.普萘洛爾
B.噻嗎洛爾
C.阿替洛爾
D.美托洛爾
E.比索洛爾
【正確答案】C
【答案解析】①脂溶性β受體阻斷劑,如美托洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾,較易進入中樞神經系統(tǒng),可致神經系統(tǒng)不良反應。
②水溶性β受體阻斷劑阿替洛爾,很少穿過血-腦屏障,當腎小球濾過率下降(老年人、腎功能障礙)時,半衰期延長。
③水脂雙溶性β阻滯劑,如比索洛爾,既有水溶性β阻滯劑首關效應低、半衰期長的優(yōu)勢,又有脂溶性β受體阻斷劑口服吸收率高的優(yōu)勢,中度透過血-腦屏障,既發(fā)揮阻斷部分β1受體的作用,也減少中樞神經系統(tǒng)的不良反應。
2.(單選題)屬于水脂雙溶性β受體阻斷劑的是
A.噻嗎洛爾
B.普萘洛爾
C.比索洛爾
D.美托洛爾
E.阿替洛爾
【正確答案】C
【答案解析】水脂雙溶性β阻滯劑如比索洛爾,既有水溶性β阻滯劑首關效應低、半衰期長的優(yōu)勢,又有脂溶性β受體阻斷劑口服吸收率高的優(yōu)勢,中度透過血-腦屏障,既發(fā)揮阻斷部分β1受體的作用,也減少中樞神經系統(tǒng)的不良反應。
3.(多選題)脂溶性的β受體阻斷劑是
A.普萘洛爾
B.噻嗎洛爾
C.阿替洛爾
D.美托洛爾
E.比索洛爾
【正確答案】ABD
【答案解析】①脂溶性β受體阻斷劑,如美托洛爾、普萘洛爾、噻嗎洛爾,較易進入中樞神經系統(tǒng),可致神經系統(tǒng)不良反應。
②水溶性β受體阻斷劑阿替洛爾,很少穿過血-腦屏障,當腎小球濾過率下降(老年人、腎功能障礙)時,半衰期延長。
③水脂雙溶性β阻滯劑,如比索洛爾,既有水溶性β阻滯劑首關效應低、半衰期長的優(yōu)勢,又有脂溶性β受體阻斷劑口服吸收率高的優(yōu)勢,中度透過血-腦屏障,既發(fā)揮阻斷部分β1受體的作用,也減少中樞神經系統(tǒng)的不良反應。
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