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氟西汀及主要代謝產(chǎn)物去甲氟西汀均是5-HT再攝取的強效抑制劑。氟西汀口服吸收良好,進食不影響藥物的生物利用度;具有非線性的藥動學特征。氟西汀半衰期為4~6天,去甲氟西汀半衰期為4~16天,屬于長效的口服抗抑郁藥。
其他藥物有西酞普蘭(活性代謝產(chǎn)物N-去甲基西酞普蘭)與艾司西酞普蘭(西酞普蘭的S-對映體)、氟伏沙明、舍曲林(主要代謝產(chǎn)物N-去甲基舍曲林)、帕羅西?。ê瑑蓚€手性碳,市售構型是(3S,4R)-(-)-異構體)
【真題練習】
1.舍曲林在體內(nèi)主要代謝產(chǎn)物仍有活性,約為舍曲林的1/20,該主要代謝產(chǎn)物是
A.3-羥基舍曲林
B.去甲氨基舍曲林
C.7-羥基舍曲林
D.N-去甲基舍曲林
E.脫氯舍曲林
【正確答案】D
【答案解析】舍曲林主要代謝產(chǎn)物是N-去甲基舍曲林。
2.口服吸收好,具有非線性的藥動學特征,屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥的抗抑郁藥是
A.氟西汀
B.艾司佐匹克隆
C.艾司唑侖
D.齊拉西酮
E.美沙酮
【正確答案】A
【答案解析】氟西汀的口服吸收良好,具有非線性的藥動學特征,屬于選擇性5-羥色胺再攝取抑制藥類抗抑郁藥。
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