《中藥一》精選知識點：藥物新型給藥系統(tǒng)與制劑新技術(shù)

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藥物新型給藥系統(tǒng)與制劑新技術(shù)

        1.不宜制成緩釋、控釋制劑的藥物有：①單服劑量很大（大于1g）的藥物；②生物半衰期（t1/2）很短（小于1h）或很長（大于24h）的藥物；③需在腸道中特定部位主動吸收的藥物；④藥效劇烈、溶解度小、吸收無規(guī)律、吸收差或吸收易受影響的藥物。

        2.骨架型緩釋、控釋制劑靠擴(kuò)散、溶蝕或擴(kuò)散與溶蝕共同作用而釋放藥物。

        3.胃滯留型緩、控釋制劑可提高在胃內(nèi)及十二指腸部位吸收的藥物的生物利用度。

        4.緩釋膜劑為將藥物包裹在多聚物薄膜隔室內(nèi)或溶解分散在多聚物膜片中而制成緩釋膜狀制劑。

        5.滲透泵式控釋制劑的釋藥速度與pH無關(guān)，在胃與在小腸釋藥速度相等。

        6.靶向制劑按靶向部位分類為：①一級靶向制劑，進(jìn)入靶部位的毛細(xì)血管床釋藥；②二級靶向制劑，進(jìn)入靶部位的特殊細(xì)胞（如腫瘤細(xì)胞）釋藥；③三級靶向制劑，作用于細(xì)胞內(nèi)某些特定靶點的靶向制劑。

        7.靶向制劑按作用的方式分類為：①物理化學(xué)靶向制劑：用物理和化學(xué)法使靶向制劑在特定部位發(fā)揮藥效；②主動靶向制劑：用修飾藥物或藥物載體作為“導(dǎo)彈”將藥物定向輸送到靶區(qū)；③被動靶向制劑：載藥微粒進(jìn)入體內(nèi)即被巨噬細(xì)胞作為外界異物吞噬的自然傾向而產(chǎn)生的體內(nèi)分布特征。

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