藥物化學(xué) 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥

　　隨著藥學(xué)專業(yè)的發(fā)展，越來越多人群從事這個專業(yè)，當(dāng)面臨畢業(yè)問題時，參加初級藥士考試，取得資格證書顯得尤為重要。醫(yī)學(xué)考試在線小編整理考試核心考點(diǎn)，希望對考生朋友有一定的幫助。

　　1、硫噴妥鈉是超短效作用麻醉藥，原因是

　　A、5位取代基小

　　B、屬鈉鹽結(jié)構(gòu)

　　C、結(jié)構(gòu)中引入硫原子

　　D、分子量小

　　E、水溶性好

　　2、關(guān)于巴比妥類藥物理化性質(zhì)表述不正確的是

　　A、巴比妥類藥物加熱都能升華

　　B、含硫巴比妥類藥物有不適之臭

　　C、該類藥物不穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)破裂

　　D、巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)

　　E、巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類

　　3、初級藥士考試苯巴比妥鈉注射液必須制成粉針，臨用時溶解的原因是

　　A、本品易氧化

　　B、難溶于水

　　C、本品易與銅鹽作有

　　D、本品水溶液放置易水解

　　E、本品水溶液吸收空氣中N2，易析出沉淀

　　4、地西泮的活性代謝物有

　　A、奧沙西泮

　　B、卡馬西平

　　C、丙戊酸鈉

　　D、氯硝西泮

　　E、氟西泮

　　5、苯巴比妥表述不正確的是

　　A、本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解

　　B、其飽和水溶液顯酸性

　　C、臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作

　　D、其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀

　　E、苯巴比妥鈉水解后仍有活性

　　6、巴比妥類藥物，其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時間長短與以下哪項(xiàng)無關(guān)

　　A、藥物的理化性質(zhì)

　　B、藥物的解離常數(shù)

　　C、藥物包裝規(guī)格

　　D、藥物的脂水分配系數(shù)

　　E、藥物的代謝失活過程

　　7、苯巴比妥表述正確的是

　　A、具有芳胺結(jié)構(gòu)

　　B、其鈉鹽對水穩(wěn)定

　　C、臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作

　　D、苯巴比妥鈉在60%丙三醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性

　　E、苯巴比妥鈉水解后仍有活性

　　8、巴比妥類藥物顯弱酸性，是由于分子中有

　　A、形成烯醇型的丙二酰脲結(jié)構(gòu)

　　B、酚羥基

　　C、醇羥基

　　D、鄰二酚羥基

　　E、烯胺

　　9、于某藥物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3試液，開始生成白色沉淀，經(jīng)振搖即溶解，繼續(xù)滴加AgNO3試液，生成的白色沉淀經(jīng)振搖則不再溶解，該藥物應(yīng)是

　　A、鹽酸普魯卡因

　　B、異戊巴比妥

　　C、地西泮

　　D、咖啡因

　　E、四環(huán)素

　　10、對巴比妥類藥物表述正確的是

　　A、為弱堿性藥物

　　B、溶于碳酸氫鈉溶液

　　C、該類藥物的鈉鹽對空氣穩(wěn)定

　　D、本品對重金屬穩(wěn)定

　　E、本品易水解開環(huán)

　　11、對硫噴妥鈉表述正確的是

　　A、本品系異戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的藥物

　　B、本品系異戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的藥物

　　C、藥物的脂溶性小，不能透過血腦屏障

　　D、本品為長效巴比妥藥物

　　E、本品不能用于抗驚厥

　　12、硫噴妥鈉所屬巴比妥藥物類型是

　　A、超長效類(>8小時)

　　B、長效類(6～8小時)

　　C、中效類(4～6小時)

　　D、短效類(2～3小時)

　　E、超短效類(1/4小時)

　　13、關(guān)于巴比妥類藥物理化性質(zhì)表述正確的是

　　A、巴比妥類藥物易溶于水

　　B、巴比妥類藥物加熱易分解

　　C、含硫巴比妥類藥物有不適臭味

　　D、巴比妥藥物在空氣中不穩(wěn)定

　　E、通常對酸和氧化劑不穩(wěn)定

　　14、關(guān)于鹽酸阿米替林的敘述正確的是

　　A、在鹽酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二鈉可減少藥物刺激性

　　B、代謝主要途徑是開環(huán)化

　　C、用于治療急、慢性精神分裂癥

　　D、屬于三環(huán)類抗抑郁藥

　　E、主要在腎臟代謝

　　15、初級藥士考試鹽酸氯丙嗪屬于

　　A、全身麻醉藥

　　B、局部麻醉藥

　　C、鎮(zhèn)靜催眠藥

　　D、抗癲癇藥

　　E、抗精神失常藥

　　答案部分

　　1、【正確答案】 C

　　【答案解析】 硫噴妥鈉：由于硫原子的引入，使藥物的脂溶性增大，易通過血腦屏障，可迅速產(chǎn)生作用;但同時在體內(nèi)也容易被脫硫代謝，生成戊巴比妥，所以為超短時作用的巴比妥類藥物。

　　2、【正確答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥類藥物理化通性

　　(1)巴比妥類藥物一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，加熱都能升華，不溶于水，溶于有機(jī)溶劑，含硫巴比妥類藥物有不適之臭。此類藥物在空氣中較穩(wěn)定，遇酸、氧化劑和還原劑，在通常情況下其環(huán)不會破裂。

　　(2)弱酸性：巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式結(jié)構(gòu)與烯醇式的互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的鹽類，但不溶于碳酸氫鈉，其鈉鹽可供配制注射液及含量測定使用。由于巴比妥類藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱，所以該類藥物的鈉鹽水溶液遇CO2可析出沉淀。該類藥物的鈉鹽配制注射液時要注意密閉，防止長時間暴露于空氣中。其注射液不能與酸性藥物配伍使用。

　　(3)水解性：巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

　　(4)成鹽反應(yīng)：巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，可用于鑒別巴比妥類藥物。

　　3、【正確答案】 D

　　【答案解析】 巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

　　注意本題中的E選項(xiàng)應(yīng)為“本品水溶液吸收空氣中CO2，易析出沉淀”。

　　4、【正確答案】 A

　　【答案解析】 地西泮經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物，其中部分代謝產(chǎn)物在體內(nèi)仍有活性并被開發(fā)為新的苯二氮(艸卓)類藥物，如奧沙西泮。

　　5、【正確答案】 E

　　【答案解析】 苯巴比妥本品為白色結(jié)晶性粉末，極微溶于水，其飽和水溶液顯酸性，能溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。苯巴比妥的鈉鹽水溶液pH為8.5～10。mp.174.5～178℃。

　　本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解。其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。為避免水解失效，所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

　　本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。

　　6、【正確答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物，其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時間長短主要取決于藥物的理化性質(zhì)，與藥物的解離常數(shù)、脂水分配系數(shù)和代謝失活過程有關(guān)。

　　7、【正確答案】 C

　　【答案解析】 苯巴比妥分子中有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易水解，其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥鈉在60%丙二醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性，可配成注射液。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用，臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。

　　8、【正確答案】 A

　　【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰脲，即巴比妥酸的衍生物，存在內(nèi)酰亞胺(烯醇式)內(nèi)酰胺(酮式)互變異構(gòu)現(xiàn)象，烯醇式呈弱酸性。

　　9、【正確答案】 B

　　【答案解析】 巴比妥類藥物在碳酸鈉的堿性條件下，與過量硝酸銀試液反應(yīng)形成可溶于氨試液的不溶性白色二銀鹽沉淀。

　　10、【正確答案】 E

　　【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物，可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu)，形成烯醇型，呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類，用于鑒別反應(yīng)。巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu)，易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)，故選E。

　　11、【正確答案】 B

　　【答案解析】 硫噴妥鈉系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物?？扇苡谒?，做成注射劑，用于臨床。

　　12、【正確答案】 E

　　【答案解析】 由于硫原子的引入，使硫噴妥鈉脂溶性增加，易透過血腦屏障。同時，在體內(nèi)容易被脫硫代謝，生成異戊巴比妥，所以為超短時作用的巴比妥類藥物。

　　13、【正確答案】 C

　　【答案解析】 巴比妥類藥物加熱都能升華，不溶于水，溶于有機(jī)溶劑。在空氣中穩(wěn)定，通常遇酸、氧化劑和還原劑，其環(huán)不會裂解。含硫巴比妥類藥物有不適臭味。

　　14、【正確答案】 D

　　【答案解析】 鹽酸阿米替林水溶液不穩(wěn)定，某些金屬離子能催化本品降解，加入0.1%乙二胺四乙酸二鈉可增加穩(wěn)定性。主要在肝臟代謝，代謝途徑有去N-甲基、氮氧化和羥基化。屬于三環(huán)類抗抑郁藥，適用于治療焦慮性或激動性抑郁癥。

　　15、【正確答案】 E

　　【答案解析】 鹽酸氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥和躁狂癥，亦可治療神經(jīng)官能癥的焦慮和緊張狀態(tài)，還可用于鎮(zhèn)吐、低溫麻醉和人工冬眠等。

　　關(guān)于初級藥士考試基礎(chǔ)知識核心考點(diǎn)練習(xí)，上述內(nèi)容作了相關(guān)總結(jié)，若是想取得好成績，做好練習(xí)掌握知識點(diǎn)是很有必要的。

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