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藥物化學(xué) 鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥和抗精神失常藥

2019-04-28 來源:醫(yī)學(xué)考試在線 瀏覽次數(shù): 發(fā)布者:薛老師

  隨著藥學(xué)專業(yè)的發(fā)展,越來越多人群從事這個專業(yè),當(dāng)面臨畢業(yè)問題時,參加初級藥士考試,取得資格證書顯得尤為重要。醫(yī)學(xué)考試在線小編整理考試核心考點(diǎn),希望對考生朋友有一定的幫助。

  1、硫噴妥鈉是超短效作用麻醉藥,原因是

  A、5位取代基小

  B、屬鈉鹽結(jié)構(gòu)

  C、結(jié)構(gòu)中引入硫原子

  D、分子量小

  E、水溶性好

  2、關(guān)于巴比妥類藥物理化性質(zhì)表述不正確的是

  A、巴比妥類藥物加熱都能升華

  B、含硫巴比妥類藥物有不適之臭

  C、該類藥物不穩(wěn)定,遇酸、氧化劑和還原劑,在通常情況下其環(huán)破裂

  D、巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng)

  E、巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類

  3、初級藥士考試苯巴比妥鈉注射液必須制成粉針,臨用時溶解的原因是

  A、本品易氧化

  B、難溶于水

  C、本品易與銅鹽作有

  D、本品水溶液放置易水解

  E、本品水溶液吸收空氣中N2,易析出沉淀

  4、地西泮的活性代謝物有

  A、奧沙西泮

  B、卡馬西平

  C、丙戊酸鈉

  D、氯硝西泮

  E、氟西泮

  5、苯巴比妥表述不正確的是

  A、本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解

  B、其飽和水溶液顯酸性

  C、臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作

  D、其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀

  E、苯巴比妥鈉水解后仍有活性

  6、巴比妥類藥物,其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時間長短與以下哪項(xiàng)無關(guān)

  A、藥物的理化性質(zhì)

  B、藥物的解離常數(shù)

  C、藥物包裝規(guī)格

  D、藥物的脂水分配系數(shù)

  E、藥物的代謝失活過程

  7、苯巴比妥表述正確的是

  A、具有芳胺結(jié)構(gòu)

  B、其鈉鹽對水穩(wěn)定

  C、臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作

  D、苯巴比妥鈉在60%丙三醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性

  E、苯巴比妥鈉水解后仍有活性

  8、巴比妥類藥物顯弱酸性,是由于分子中有

  A、形成烯醇型的丙二酰脲結(jié)構(gòu)

  B、酚羥基

  C、醇羥基

  D、鄰二酚羥基

  E、烯胺

  9、于某藥物的Na2CO3溶液中滴加AgNO3試液,開始生成白色沉淀,經(jīng)振搖即溶解,繼續(xù)滴加AgNO3試液,生成的白色沉淀經(jīng)振搖則不再溶解,該藥物應(yīng)是

  A、鹽酸普魯卡因

  B、異戊巴比妥

  C、地西泮

  D、咖啡因

  E、四環(huán)素

  10、對巴比妥類藥物表述正確的是

  A、為弱堿性藥物

  B、溶于碳酸氫鈉溶液

  C、該類藥物的鈉鹽對空氣穩(wěn)定

  D、本品對重金屬穩(wěn)定

  E、本品易水解開環(huán)

  11、對硫噴妥鈉表述正確的是

  A、本品系異戊巴比妥4-位氧原子被取代得到的藥物

  B、本品系異戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的藥物

  C、藥物的脂溶性小,不能透過血腦屏障

  D、本品為長效巴比妥藥物

  E、本品不能用于抗驚厥

  12、硫噴妥鈉所屬巴比妥藥物類型是

  A、超長效類(>8小時)

  B、長效類(6~8小時)

  C、中效類(4~6小時)

  D、短效類(2~3小時)

  E、超短效類(1/4小時)

  13、關(guān)于巴比妥類藥物理化性質(zhì)表述正確的是

  A、巴比妥類藥物易溶于水

  B、巴比妥類藥物加熱易分解

  C、含硫巴比妥類藥物有不適臭味

  D、巴比妥藥物在空氣中不穩(wěn)定

  E、通常對酸和氧化劑不穩(wěn)定

  14、關(guān)于鹽酸阿米替林的敘述正確的是

  A、在鹽酸阿米替林溶液中加入乙二胺四乙酸二鈉可減少藥物刺激性

  B、代謝主要途徑是開環(huán)化

  C、用于治療急、慢性精神分裂癥

  D、屬于三環(huán)類抗抑郁藥

  E、主要在腎臟代謝

  15、初級藥士考試鹽酸氯丙嗪屬于

  A、全身麻醉藥

  B、局部麻醉藥

  C、鎮(zhèn)靜催眠藥

  D、抗癲癇藥

  E、抗精神失常藥

  答案部分

  1、【正確答案】 C

  【答案解析】 硫噴妥鈉:由于硫原子的引入,使藥物的脂溶性增大,易通過血腦屏障,可迅速產(chǎn)生作用;但同時在體內(nèi)也容易被脫硫代謝,生成戊巴比妥,所以為超短時作用的巴比妥類藥物。

  2、【正確答案】 C

  【答案解析】 巴比妥類藥物理化通性

  (1)巴比妥類藥物一般為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,加熱都能升華,不溶于水,溶于有機(jī)溶劑,含硫巴比妥類藥物有不適之臭。此類藥物在空氣中較穩(wěn)定,遇酸、氧化劑和還原劑,在通常情況下其環(huán)不會破裂。

  (2)弱酸性:巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物,可發(fā)生酮式結(jié)構(gòu)與烯醇式的互變異構(gòu),形成烯醇型,呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與堿金屬的碳酸鹽或氫氧化物形成水溶性的鹽類,但不溶于碳酸氫鈉,其鈉鹽可供配制注射液及含量測定使用。由于巴比妥類藥物的弱酸性比碳酸的酸性弱,所以該類藥物的鈉鹽水溶液遇CO2可析出沉淀。該類藥物的鈉鹽配制注射液時要注意密閉,防止長時間暴露于空氣中。其注射液不能與酸性藥物配伍使用。

  (3)水解性:巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng),所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

  (4)成鹽反應(yīng):巴比妥類藥物的水溶性鈉鹽可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類,可用于鑒別巴比妥類藥物。

  3、【正確答案】 D

  【答案解析】 巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng),所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

  注意本題中的E選項(xiàng)應(yīng)為“本品水溶液吸收空氣中CO2,易析出沉淀”。

  4、【正確答案】 A

  【答案解析】 地西泮經(jīng)肝臟代謝產(chǎn)生多種代謝產(chǎn)物,其中部分代謝產(chǎn)物在體內(nèi)仍有活性并被開發(fā)為新的苯二氮(艸卓)類藥物,如奧沙西泮。

  5、【正確答案】 E

  【答案解析】 苯巴比妥本品為白色結(jié)晶性粉末,極微溶于水,其飽和水溶液顯酸性,能溶于氫氧化鈉或碳酸鈉溶液。苯巴比妥的鈉鹽水溶液pH為8.5~10。mp.174.5~178℃。

  本品結(jié)構(gòu)中具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解。其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。為避免水解失效,所以其鈉鹽注射劑要配成粉針劑。

  本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用,臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。

  6、【正確答案】 C

  【答案解析】 巴比妥類藥物屬于結(jié)構(gòu)非特異性藥物,其作用強(qiáng)弱、快慢和作用時間長短主要取決于藥物的理化性質(zhì),與藥物的解離常數(shù)、脂水分配系數(shù)和代謝失活過程有關(guān)。

  7、【正確答案】 C

  【答案解析】 苯巴比妥分子中有酰亞胺結(jié)構(gòu),易水解,其鈉鹽水溶液易水解生成2-苯基丁酰脲沉淀。苯巴比妥鈉在60%丙二醇水溶液中有一定的穩(wěn)定性,可配成注射液。本品具有鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用,臨床上用于治療失眠、驚厥和癲癇大發(fā)作。

  8、【正確答案】 A

  【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰脲,即巴比妥酸的衍生物,存在內(nèi)酰亞胺(烯醇式)內(nèi)酰胺(酮式)互變異構(gòu)現(xiàn)象,烯醇式呈弱酸性。

  9、【正確答案】 B

  【答案解析】 巴比妥類藥物在碳酸鈉的堿性條件下,與過量硝酸銀試液反應(yīng)形成可溶于氨試液的不溶性白色二銀鹽沉淀。

  10、【正確答案】 E

  【答案解析】 巴比妥類藥物為丙二酰脲的衍生物,可發(fā)生酮式與烯醇式互變異構(gòu),形成烯醇型,呈現(xiàn)弱酸性。巴比妥類藥物可與某些重金屬離子形成難溶性鹽類,用于鑒別反應(yīng)。巴比妥類藥物具有酰亞胺結(jié)構(gòu),易發(fā)生水解開環(huán)反應(yīng),故選E。

  11、【正確答案】 B

  【答案解析】 硫噴妥鈉系戊巴比妥2位氧原子被硫原子取代而得到的藥物??扇苡谒?,做成注射劑,用于臨床。

  12、【正確答案】 E

  【答案解析】 由于硫原子的引入,使硫噴妥鈉脂溶性增加,易透過血腦屏障。同時,在體內(nèi)容易被脫硫代謝,生成異戊巴比妥,所以為超短時作用的巴比妥類藥物。

  13、【正確答案】 C

  【答案解析】 巴比妥類藥物加熱都能升華,不溶于水,溶于有機(jī)溶劑。在空氣中穩(wěn)定,通常遇酸、氧化劑和還原劑,其環(huán)不會裂解。含硫巴比妥類藥物有不適臭味。

  14、【正確答案】 D

  【答案解析】 鹽酸阿米替林水溶液不穩(wěn)定,某些金屬離子能催化本品降解,加入0.1%乙二胺四乙酸二鈉可增加穩(wěn)定性。主要在肝臟代謝,代謝途徑有去N-甲基、氮氧化和羥基化。屬于三環(huán)類抗抑郁藥,適用于治療焦慮性或激動性抑郁癥。

  15、【正確答案】 E

  【答案解析】 鹽酸氯丙嗪主要用于治療精神分裂癥和躁狂癥,亦可治療神經(jīng)官能癥的焦慮和緊張狀態(tài),還可用于鎮(zhèn)吐、低溫麻醉和人工冬眠等。

  關(guān)于初級藥士考試基礎(chǔ)知識核心考點(diǎn)練習(xí),上述內(nèi)容作了相關(guān)總結(jié),若是想取得好成績,做好練習(xí)掌握知識點(diǎn)是很有必要的。

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