《藥一》考點(diǎn)：鎮(zhèn)痛藥

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        1.天然生物堿及類(lèi)似物

        嗎啡：具菲環(huán)結(jié)構(gòu)，由5個(gè)環(huán)稠合而成。立體構(gòu)象T型。有效構(gòu)型左旋嗎啡，具酸堿性。臨床用鹽酸鹽。

        可待因：?jiǎn)岱?位羥基發(fā)生甲基化。鎮(zhèn)痛活性弱，鎮(zhèn)咳。

        二乙酰嗎啡（海洛因）：?jiǎn)岱?、6位羥基同時(shí)酯化。

        烯丙嗎啡、納洛酮、納曲酮：無(wú)鎮(zhèn)痛作用，阿片受體阻斷藥，用于嗎啡/海洛因中毒成癮者的解救。烯丙基，激動(dòng)變拮抗。

        羥考酮：阿片受體純激動(dòng)劑。無(wú)極量限制?？蒯屍弘p相吸收模式：速釋相和緩釋相。

        2.合成鎮(zhèn)痛藥

        鹽酸哌替啶（4-苯基哌啶類(lèi)鎮(zhèn)痛藥，酯鍵的特殊性。非前藥）、芬太尼（4-苯氨基哌啶類(lèi)）、阿芬太尼、舒芬太尼、瑞芬太尼、美沙酮（治療海洛因依賴脫毒和替代維持治療）。

        3.其他合成鎮(zhèn)痛藥：布桂嗪、曲馬多（幾無(wú)成癮性）。

        【A型題】

        下列屬于吡咯烷酮類(lèi)藥物，且其鎮(zhèn)靜催眠作用主要來(lái)自其右旋體的是

        A.佐匹克隆

        B.唑吡坦

        C.三唑侖

        D.扎來(lái)普隆

        E.丁螺環(huán)酮

      【正確答案】A

      【答案解析】下列屬于吡咯烷酮類(lèi)藥物，且其鎮(zhèn)靜催眠作用主要來(lái)自其右旋體的是佐匹克隆。

        地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較，奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是

        A.奧沙西泮的分子中存在酰胺基團(tuán)

        B.奧沙西泮的分子中存在烴基

        C.奧沙西泮的分子中存在氟原子

        D.奧沙西泮的分子中存在羥基

        E.奧沙西泮的分子中存在氨基

      【正確答案】D

      【答案解析】地西泮與奧沙西泮的化學(xué)結(jié)構(gòu)比較，奧沙西泮的極性明顯大于地西泮的原因是奧沙西泮的分子中存在羥基。

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