2018西藥專業(yè)知識一備考筆記：阿司咪唑片的藥理

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　　阿司咪唑片的藥理

　　【藥理】

　　阿司咪唑片為沒有中樞鎮(zhèn)靜和抗膽堿能作用的強效及長效組胺H1受體拮抗劑。由于它作用時間持久，每日一次可控制過敏癥狀24小時。受體結(jié)合研究表明，阿司咪唑片在藥理學劑量下，能提供完全的外周H1受體結(jié)合率。由于其不通過血腦屏障，所以對中樞H1受體無作用。

　　【藥物代謝動力學】

　　人體藥代動力學研究表明：阿司咪唑片口服吸收快，服藥后1?2小時血藥濃度可達峰值。阿司咪唑片具有廣泛的首關(guān)代謝和組織分布。達穩(wěn)態(tài)時，阿司咪唑加上其活性代謝產(chǎn)物——去甲基阿司咪唑的平均血漿峰濃度為3?5ng/ml.阿司咪唑的終末半衰期為1～2天，去甲基阿司咪唑則為9～13天。阿司咪唑片代謝產(chǎn)物主要通過膽汁經(jīng)糞便排出體外。

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