1. 將β-胡蘿卜素制成微囊的目的是
A.掩蓋藥物不良?xì)馕?/p>
B.提高藥物穩(wěn)定性
C.防止其揮發(fā)
D.減少其對(duì)胃腸道的刺激性
E.增加其溶解度
2. 微型膠囊的特點(diǎn)不包括
A.可提高藥物的穩(wěn)定性
B.可掩蓋藥物的不良臭味
C.可使液態(tài)藥物固態(tài)化
D.能使藥物迅速到達(dá)作用部位
E.減少藥物的配伍變化
3. 人工合成的可生物降解的微囊材料是
A.聚乳酸
B.硅橡膠
C.卡波姆
D.明膠-阿拉伯膠
E.醋酸纖維素
4. 脂質(zhì)體的主要特點(diǎn)不包括
A.工藝簡單易行
B.緩釋作用
C.在靶區(qū)具有滯留性
D.提高藥物穩(wěn)定性
E.降低藥物毒性
5. 下面關(guān)于脂質(zhì)體的敘述不正確的是
A.脂質(zhì)體是將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的超微型球體
B.脂質(zhì)體由磷脂和膽固醇組成
C.脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)與表面活性劑的膠束相似
D.脂質(zhì)體因結(jié)構(gòu)不同可分為單室脂質(zhì)體和多室脂質(zhì)體
E.脂質(zhì)體相變溫度的高低取決于磷脂的種類
6. 小于10nm的納米囊和納米球可緩慢積集于
A.肺
B.肝臟
C.脾臟
D.淋巴系統(tǒng)
E.骨髓
7. 小于10nm微粒可緩慢集聚于
A.肝臟
B.脾臟
C.肺
D.淋巴系統(tǒng)
E.骨髓
8. 有關(guān)微囊的特點(diǎn)不正確的是
A.速效
B.使藥物濃集于靶區(qū)
C.液體藥物固化
D.提高藥物穩(wěn)定性
E.減少復(fù)方藥物的配伍變化
9. 屬于主動(dòng)靶向制劑的是
A.糖基修飾脂質(zhì)體
B.聚乳酸微球
C.靜脈注射用乳劑
D.氰基丙烯酸烷酯納米囊
E.pH敏感的口服結(jié)腸定位給藥系統(tǒng)
10. 將微粒表面加以修飾作為"導(dǎo)彈"載體,使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑稱為
A.被動(dòng)靶向制劑
B.主動(dòng)靶向制劑
C.物理靶向制劑
D.化學(xué)靶向制劑
E.物理化學(xué)靶向制劑
1、【答案】B。解析:藥物微囊化的特點(diǎn)包括:①可提高藥物穩(wěn)定性,如β-胡蘿卜素、阿司匹林和揮發(fā)油等;②掩蓋藥物的不良?xì)馕?,如大蒜素、魚肝油和氯貝丁酯;③減少其對(duì)胃腸道的刺激性,如尿激酶、紅霉素和氯化鉀等;④可使液態(tài)藥物固態(tài)化,如油類、香料和脂溶性維生素等;⑤減少藥物的配伍變化,如阿司匹林和氯貝丁酯;⑥使藥物濃集于靶區(qū),如抗腫瘤藥;⑦控制藥物的釋放,如復(fù)方甲孕酮微囊注射劑和美西律微囊骨架片等。
2、【答案】D。解析:藥物微囊化的特點(diǎn)包括:①可提高藥物穩(wěn)定性,如β-胡蘿卜素、阿司匹林和揮發(fā)油等;②掩蓋藥物的不良?xì)馕?,如大蒜素、魚肝油和氯貝丁酯;③減少其對(duì)胃腸道的刺激性,如尿激酶、紅霉素和氯化鉀等;④可使液態(tài)藥物固態(tài)化,如油類、香料和脂溶性維生素等;⑤減少藥物的配伍變化,如阿司匹林和氯貝丁酯;⑥使藥物濃集于靶區(qū),如抗腫瘤藥;⑦控制藥物的釋放,如復(fù)方甲孕酮微囊注射劑和美西律微囊骨架片等。
3、【答案】A。解析:人工合成的可生物降解的微囊材料有:聚酯類如聚乳酸(PLA)、聚氨基酸、丙交酯乙交酯共聚物;人工合成的非生物降解的微囊材料有:硅橡膠、聚酰胺、聚乙烯醇等;天然高分子類微囊囊材有:明膠-阿拉伯膠、蛋白質(zhì)類等;半合成高分子類微囊囊材有:乙基纖維素、羥丙甲纖維素、甲基纖維素等,卡波姆、醋酸纖維素不作為微囊材料。
4、【答案】A。解析:本題考查脂質(zhì)體的特點(diǎn)。脂質(zhì)體具有靶向性、緩釋性、降低藥物毒性和提高藥物穩(wěn)定性的特點(diǎn),脂質(zhì)體制備工藝不是簡單易行,相對(duì)較復(fù)雜。
5、【答案】C。解析:本題考查脂質(zhì)體的組成、結(jié)構(gòu)和理化性質(zhì)。脂質(zhì)體的結(jié)構(gòu)與由表面活性劑構(gòu)成的膠束不同,膠束是由單分子層所組成,而脂質(zhì)體由雙分子層組成。
6、【答案】E。解析:被動(dòng)靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑的大?。孩?.5μm~10μm時(shí),大部分積聚于巨噬細(xì)胞;②小于7μm時(shí),一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;③小于10nm時(shí)的納米粒和納米囊,則緩慢積聚于骨髓;④大于7μm的微粒,通常被肺以機(jī)械過濾方式截留,被單核細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。
7、【答案】E。解析:本題考查靶向制劑的特點(diǎn)。被動(dòng)靶向的微粒經(jīng)靜脈注射后,其在體內(nèi)的分布首先取決于粒徑大小。小于10nm的納米囊與納米球可緩慢集聚于骨髓;小于3μm時(shí)一般被肝、脾中的巨噬細(xì)胞攝取;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛細(xì)血管床以機(jī)械濾過方式截留,進(jìn)而被單核白細(xì)胞攝取進(jìn)入肺組織或肺氣泡。
8、【答案】A。解析:本題考查微囊的特點(diǎn)。利用天然的或合成的高分子材料(稱為囊材)作為囊膜,將固態(tài)藥物或液態(tài)藥物(稱為囊心物)包裹而成藥庫型微型膠囊,簡稱微囊。用微囊可制備緩釋或控釋制劑,使藥物濃集于靶區(qū)提高療效,降低毒副作用,提高藥物穩(wěn)定性,液體藥物固化,減少復(fù)方藥物的配伍變化等。
9、【答案】A。解析:選項(xiàng)中,BCD屬于被動(dòng)靶向制劑,E屬于物理化學(xué)靶向制劑。
10、【答案】B。解析:本題考查靶向制劑的分類及定義。被動(dòng)靶向制劑:通過生理過程的自然吞噬使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。主動(dòng)靶向制劑:將微粒表面加以修飾作為"導(dǎo)彈"載體,使藥物選擇性地濃集于病變部位的靶向制劑。物理化學(xué)靶向制劑:使用某種物理或化學(xué)方法使靶向制劑在特定的部位發(fā)生藥效的靶向制劑。
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