《藥一》精選知識點：一表總結藥物的手性特征及其對藥物作用的影響

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        【經典例題】

        1、手性藥物的對映異構體之間的生物活性上有時存在很大差別，下列藥物中，一個異構體有中樞麻醉作用，另一個對映異構體具有中樞興奮作用的是

        A.苯巴比妥

        B.米安色林

        C.氯胺酮

        D.依托唑啉

        E.普魯卡因

        【正確答案】D

        【答案解析】氯胺酮為中樞性麻醉藥物，只有（+）-（S）-對映體才具有麻醉作用，而（-）-（R）-對映體則產生中樞興奮作用。

        2、抗菌藥物氧氟沙星其S-（-）-對映異構體對細菌旋轉酶抑制活性是R-（+）-對映異構體的9.3倍，是消旋體的1.3倍，屬于

        A.對映體異構體之間具有等同的藥理活性和強度

        B.對映體異構體之間產生相同的藥理活性，但強弱不同

        C.對映體異構體中一個有活性，一個沒有活性

        D.對映異構體之間產生不同類型的藥理活性

        E.—種對映體具有藥理活性，另一對映體具有毒性作

        【正確答案】B

        【答案解析】兩個對映體有相似的藥理活性，但作用強度有明顯的差異。例如抗菌藥物氧氟沙星其S-（-）-對映異構體對細菌旋轉酶抑制活性是R-（+）-對映異構體的9.3倍，是消旋體的1.3倍。

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